[發明專利]一種菖蒲四味抗癌提取物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410718802.6
• 申請日: 2014-12-02
• 公開（公告）號: CN104398950B
• 公開（公告）日: 2018-02-02
• 發明（設計）人: 董玉
• 申請（專利權）人: 董玉
• 主分類號: A61K36/9062
• 分類號: A61K36/9062;A61P35/00;A61K33/14
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產權代理有限公司11250
• 代理人: 張韜

1.一種菖蒲四味抗癌提取物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)取菖蒲四味復方藥材0.5-1.5重量份，加入5-15體積份的醇類、酮類或酯類溶劑進行回流提取2-4次，每次提取1-3小時，減壓回收溶劑，得粗提取物；

2)將所述粗提取物加水溶解，所述粗提取物的重量份與所述分散后溶液的體積份比為1:2.5-10，然后以占所述菖蒲四味生藥量6-10體積倍量的大孔吸附樹脂進行吸附處理，控制吸附流速為1-3BV/h，樹脂柱徑高比為1:4-13，隨后用水洗脫1-5倍樹脂體積進行除雜，控制流速為2-6BV/h；

3)以第一洗脫溶液洗脫5-8倍樹脂體積進行除雜，控制流速為4-9BV/h；所述第一洗脫溶劑為體積濃度30％-50％的甲醇、乙醇或丙酮溶液；

4)以第二洗脫溶液洗脫5-8倍樹脂體積，控制流速為4-9BV/h，收集洗脫液，回收所述第二洗脫溶液，減壓干燥，即得所述菖蒲四味抗癌提取物；所述第二洗脫液為體積濃度80％-95％的甲醇、乙醇或丙酮溶液；

所述重量份與所述體積份為g/mL的關系。

2.根據權利要求1所述的菖蒲四味抗癌提取物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

1)取菖蒲四味復方藥材1重量份，加入10體積份的醇類、酮類或酯類溶劑進行回流提取3次，每次提取2小時，減壓回收溶劑，得粗提取物；

2)將所述粗提取物加水溶解，所述粗提取物的重量份與所述分散后溶液的體積份比為1:6，然后以占所述菖蒲四味生藥量8體積倍量的大孔吸附樹脂進行吸附處理，控制吸附流速為2BV/h，樹脂柱徑高比為1:8，隨后用水洗脫3倍樹脂體積進行除雜，控制流速為4BV/h；

3)以第一洗脫溶液洗脫7倍樹脂體積除雜，控制流速為6BV/h；所述第一洗脫溶劑為體積濃度40％的甲醇、乙醇或丙酮溶液；

4)以第二洗脫溶液洗脫6倍樹脂體積，控制流速為6BV/h，收集洗脫液，回收溶劑，減壓干燥，即得所述菖蒲四味抗癌提取物；所述第二洗脫液為體積濃度90％的甲醇、乙醇或丙酮溶液。

3.根據權利要求1-2任一所述的菖蒲四味抗癌提取物的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中，所述溶劑為體積濃度為40％-80％的乙醇。

4.根據權利要求1-2任一所述的菖蒲四味抗癌提取物的制備方法，其特征在于，在所述步驟(2)中，所述的大孔樹脂的為非極性、弱極性、中等極性、弱堿性或弱酸性中的任意一種。

5.根據權利要求1-2任一所述的菖蒲四味抗癌提取物的制備方法，其特征在于，所述的大孔樹脂為AB-8型、HPD400型、D101型、D4020型、S-8型或HZ-806型之一。

6.由權利要求1-2任一所述方法制備得到的菖蒲四味抗癌提取物，所述菖蒲四味抗癌提取物中總苯丙素、總內酯類成分含量的總和以重量計為50-100％，其中，所述總苯丙素包括β-細辛醚、α-細辛醚、桉脂素、二苯基四氫呋喃衍生物、蔚瑞昆森；所述總內酯包括異土木香內酯、1，13-二氫異土木香內酯、木香烯內酯、土木香內酯、裂葉苣莢萊內酯。

7.權利要求6所述的菖蒲四味抗癌提取物在制備抗癌藥物中的用途。

8.根據權利要求7所述的用途，其特征在于，所述抗癌藥物為抗肝癌、肺癌、胃癌藥物。

9.以權利要求6所述的菖蒲四味抗癌提取物為有效成分的抗癌藥物。

10.由權利要求6所述的菖蒲四味抗癌提取物選擇性添加常規輔料，按照常規工藝制成的臨床上可接受的藥物制劑。