[發明專利]一種非pH依賴性的扎來普隆雙脈沖釋放膠囊及其制備方法

有效

• 申請號: 201410699052.2
• 申請日: 2014-11-27
• 公開（公告）號: CN104382882B
• 公開（公告）日: 2018-01-19
• 發明（設計）人: 孫衛東;任逢曉;于艷玲
• 申請（專利權）人: 河南中帥醫藥科技股份有限公司
• 主分類號: A61K9/62
• 分類號: A61K9/62;A61K31/519;A61P25/20
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙)11130
• 代理人: 王為,孟旭

1.一種扎來普隆雙釋放膠囊，包括速釋片和擇時釋放片，所述速釋片和擇時釋放片中所含活性成分扎來普隆重量比為1：1，其制備方法如下：

(1)、速釋片的制備：

速釋片的原輔料組成為：扎來普隆100g，乳糖440g，聚維酮20g，交聯聚維酮30g，硬脂酸鎂10g；

制備方法：按上述比例稱取原輔料，混合機混合均勻后，加入壓片機中進行壓片，即得10000片速釋片；

(2)、擇時釋放片的制備：

擇時釋放片的原輔料組成為：扎來普隆250g、填充劑乳糖337.5g、粘合劑聚維酮50g、崩解劑交聯聚維酮100g、潤滑劑硬脂酸富馬酸鈉13g、羥丙纖維素250g、山崳酸甘油酯875g、遮光劑為二氧化鈦375g和95％乙醇15000ml；

制備方法：按照上述擇時釋放片的原輔料組成配制各種原輔料，將扎來普隆、崩解劑、填充劑、粘合劑和潤滑劑置于攪拌混合機中混合均勻，混合后的上述物料倒入壓片機料斗中，調節片重和壓力，使所壓得片劑硬度保持在5～6kg/cm²，壓片，即得25000片含藥片芯；

將羥丙纖維素加入到乙醇溶液中溶解至澄清，然后加入山崳酸甘油酯和遮光劑，繼續攪拌1小時，得延遲層包衣液，取含藥片芯，調節物料溫度至36℃、鍋內負壓為0.15kPa，取所得延遲層包衣液，用蠕動泵以底噴方式6ml/min的流速泵入包衣鍋內霧化包衣，霧化壓力為1.0bar，逐步提高泵入速率到23ml/min至包衣液用完，提高物料溫度到50℃，繼續在包衣鍋中干燥30分鐘后取出，即得擇時釋放片；

(3)、雙脈沖釋放膠囊的制備：

將上述制得的速釋片和擇時釋放片各一片裝入0#膠囊，即得成品扎來普隆雙脈沖釋放膠囊。