[發明專利]一種甲砜霉素腸溶微丸及其制備方法

無效

• 申請號: 201410666593.5
• 申請日: 2014-11-20
• 公開（公告）號: CN104382881A
• 公開（公告）日: 2015-03-04
• 發明（設計）人: 馬玉國
• 申請（專利權）人: 哈爾濱圣吉藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/62
• 分類號: A61K9/62;A61K9/16;A61K31/165;A61P31/04;A61P11/00;A61P13/02;A61P1/00
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技術領域

本發明涉及一種藥物制劑，尤其涉及一種甲砜霉素腸溶微丸及其制作方法。

背景技術

甲砜霉素是氯霉素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯霉素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲砜霉素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯霉素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。

最新研究表明，甲砜霉素對治療困難、具有多種抗藥性、人群易感的多種病原體具有較好的治療作用，其中包括對青霉素具耐藥性的肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌的ⅥSA菌株、大多數對甲氧西林具有耐藥性的分離菌株、非典型病原體如肺原支原體及衣原體等3。所以甲砜霉素確實是為數不多的具有廣泛抗菌活性的珍貴藥物。

目前，市場上的現有產品存在藥物釋放穩定效果低，可控性差，生物利用率低等不足。

發明內容

本發明的目的是提供一種具有藥物釋放穩定效果高，可控性好，生物利用率高的一種甲砜霉素腸溶微丸。

為了實現本發明的目的，本發明是通過以下技術方案實現的：一種甲砜霉素腸溶微丸，包括腸溶層、隔離層、含藥微丸；其特征在于：所述腸溶層包裹在隔離層外側，隔離層包裹在含藥微丸外側；所述腸溶層包括：腸溶預混包衣劑178mg；所述隔離層包括：羥丙甲纖維素16-32mg，蔗糖3-20mg，滑石粉6-22mg，純化水280-420mg；所述含藥微丸包括：甲砜霉素125mg，空白丸芯50mg，填充劑28-90mg，潤滑劑5-28mg，粘合劑5-6mg。

所述隔離層中優選的重量配比為：纖維素24mg，蔗糖8mg，滑石粉10mg，純化水350mg。

所述含藥微丸中優選的重量配比為：甲砜霉素125mg，空白丸芯50mg，填充劑75mg，潤滑劑25mg，粘合劑5mg。

其制作方法包含如下工序：

1、????????將粘合劑使用純化水制成濃度為2%的粘合劑溶液；

2、????????將甲砜霉素原料、填充劑、潤滑劑混合均勻；

3、????????將空白丸芯放入離心制丸機中，噴以粘合劑并將混粉慢慢的撒如其中，完成后流化床烘干；

4、????????將羥丙甲纖維素、蔗糖、滑石粉、純化水配置成隔離層包衣劑；

5、????????將含藥丸放入流化床包衣劑中，調整參數，采用配置好的隔離層包衣劑進行包衣；

6、????????將腸溶預混包衣劑與純化水配置成腸溶包衣劑；

7、????????將隔離層藥丸放入流化床包衣劑中，調整參數，采用配置好的腸溶包衣劑進行包衣；

8、????????將包衣后的藥丸裝入膠囊中。

本發明涉及甲砜霉素為有效成分的腸溶微丸，所述微丸是以甲砜霉素為主要成分、適量的空白丸芯、填充劑、粘合劑、潤滑劑制成含藥微丸，再包以隔離層、腸溶包衣層。本發明制備的甲砜霉素腸溶緩釋微丸，劑型新穎，藥物的釋放平穩、可控性好，與已上市片劑相比有明顯的技術優勢，提高了生物利用度。

本發明適用于敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。

第一次臨床驗證：本發明經兩組臨床驗證,其中一組為治療組使用本發明膠囊，每天使用一次，7天為一個療程，另一組對照使用現有甲砜霉素片，每組選擇門診病人95例，其中男45例，女50例，量大年齡70歲，最小年齡25歲，每天使用一次，7天為一個療程，臨床表現為呼吸道感染，尿路感染，腸胃炎，表一為服用一個療程后的對照數據：

表1服用前后兩組療程比較(單位:人)

治療組和對照組有顯著差異，從而可以看出本發明在臨床上的應用有顯著的療效。