[發明專利]多取代2-吡咯吡啶衍生物及其制備方法

有效

• 申請號: 201410647224.1
• 申請日: 2014-11-13
• 公開（公告）號: CN104447686A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: 崔秀靈;沈金海
• 申請（專利權）人: 華僑大學
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D409/14
• 代理公司: 廈門市首創君合專利事務所有限公司 35204
• 代理人: 張松亭

1.一種多取代2-吡咯吡啶衍生物，其特征在于，具有式I所示的結構：

式I中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸均選自氫原子、鹵素原子、烷基、芳基、取代芳基、?；?、氨基、硝基或烷氧基中的任意一種。

2.制備權利要求1所述多取代2-吡咯吡啶衍生物的方法，其特征在于制備步驟為：

于一溶劑中加入N-炔丙基烯胺酮與堿；

加熱反應一段時間后冷卻至室溫，反應方程式為：

其中所述N-炔丙基烯胺酮中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵均選自氫原子、鹵素原子、烷基、芳基、取代芳基、?；被?、硝基或烷氧基中的任意一種；烯胺酮、堿的投料物質的量比為1:2；反應溫度為50-120℃；反應時間為0.25-5h。

3.根據權利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，所述的堿為氫氧化鉀、氫氧化鋰、叔丁醇鉀、氫氧化鈉、碳酸鉀、碳酸銫、甲醇鈉或磷酸鉀。

4.根據權利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，所述溶劑為二甲亞砜、N，N－二甲基甲酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮或乙腈。

5.根據權利要求4所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，所述N-炔丙基烯胺酮與所述溶劑的比值為每摩爾烯胺酮對應3～10L溶劑。

6.根據權利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，加熱反應中添加水或氯化鈉溶液進行淬滅。

7.根據權利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，所述加熱反應采用油浴加熱。

8.根據權利要求2所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，還包括稀釋、洗滌、干燥、過濾、濃縮及柱層析純化的步驟。

9.根據權利要求8所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，所述稀釋是在反應停止后加入乙酸乙酯。

10.根據權利要求8所述的多取代2-吡咯吡啶衍生物的制備方法，其特征在于，所述干燥是采用無水Na₂SO₄。