[發明專利]苯磺酰胺衍生物、制備方法及治療用途

在審

• 申請號: 201410621004.1
• 申請日: 2014-11-07
• 公開（公告）號: CN104402861A
• 公開（公告）日: 2015-03-11
• 發明（設計）人: 朱駒;宋云龍;陳穎;楊超;張懿;田巍;王重慶;蔣駿航;劉婷;章玲;周有駿;呂加國
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍第二軍醫大學
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/5377;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P9/00;A61P25/28;A61P37/08;A61P11/06;A61P13/12
• 代理公司: 上海卓陽知識產權代理事務所(普通合伙) 31262
• 代理人: 巫蓓麗

1.一種如式(A)所示的苯磺酰胺衍生物或其溶劑化物、藥學上的鹽、前體藥物或多晶型物：

其中：

R₁基團可分別獨立地選自：氫、鹵素、腈基、硝基、羥基、羧基、取代或未取代的C1-8?；?、取代或未取代的氨基、取代或未取代的C1-8烷基、取代或未取代的C1-8烷氧基，可以為單、雙或多取代；

R₂基團可分別獨立地選自：氫、取代或未取代的C1-8烷氧基、鹵素；

R₃基團選自下列基團：

；其中，R₄、R₅可分別選自氫、取代或未取代的C1-8的直鏈、支鏈或環烷基；R₆選自氫、取代或未取代的C1-8的直鏈或支鏈烷基、C1-8的烷基磺?；1-8的直鏈或支鏈羰基、C1-8的烷氧基羰基；R₇、R₈可分別選自氫、取代或未取代的C1-8的直鏈或支鏈烷基；

所述的取代是指被下列一個或多個取代基所取代：C1-5烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-5烷氧基、鹵素、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氧代。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁基團為鹵素的單、雙或多取代。

3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于，R₁基團為2,4-二氟、4-氟或2-氟取代。

4.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₂基團為甲氧基或鹵素。

5.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，R₃基團為、、、、或。

6.根據權利要求1所述的化合物，選自：

(1)?N-(5-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺；

(2)?N-(5-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-4-氟苯磺酰胺；

(3)?2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(4-(甲基磺酰)哌嗪-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺；

(4)?N-(5-(4-(3-(二乙基氨基)丙-1-炔-1-基)?喹啉-6-基)-2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺；

(5)?2,4-二氟-N-(5-(4-(3-((2-羥乙基)(甲基)氨基)丙-1-炔-1-基)?喹啉-6-基)-?2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺；

(6)?N-(5-(4-(3-(二環己基氨基)?丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)?-2-甲氧基吡啶-3-基)-2,4-二氟苯磺酰胺；

(7)?2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(哌啶-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺；

(8)?2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(4-甲基哌啶-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺；

(9)?2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-(2-甲基哌啶-1-基)丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺；

(10)?2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(3-嗎啉代丙-1-炔-1-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺；

(11)?4-(3-(6-(5-(2,4-二氟苯磺酰胺)-6-甲氧基吡啶-3-基)喹啉-4-基)丙-2-炔-1-基)哌嗪-1-羧酸乙酯。