[發(fā)明專(zhuān)利]一種麝香舒活靈凝膠劑的制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410614031.6
• 申請(qǐng)日: 2014-10-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104435563B
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-01-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曹暉;高進(jìn);曾德成;盧鵬;崔龍;尚強(qiáng);曾永清
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 四川光大制藥有限公司;國(guó)家中藥現(xiàn)代化工程技術(shù)研究中心;麗珠醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/06
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/06;A61K36/896;A61K36/889;A61K47/32;A61P29/00;A61P19/04;A61K35/55;A61K31/045;A61K35/32;A61K31/125
• 代理公司: 北京泛華偉業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11280
• 代理人: 郭廣迅,李渤

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥制備領(lǐng)域，具體涉及麝香舒活靈凝膠劑的制備方法。

背景技術(shù)

麝香舒活靈由三七、血竭、地黃、薄荷腦、冰片、樟腦等8味中藥組成；具有活血化瘀，消腫止痛等功效，主要用于各種閉合性新舊軟組織損傷和肌肉疲勞酸痛等癥。麝香舒活靈源于著名骨科專(zhuān)家鄭懷賢教授臨床應(yīng)用五十余年的經(jīng)驗(yàn)方，組方特色鮮明，療效確切。麝香舒活靈于1982年和1983年分別獲四川省、國(guó)家醫(yī)藥管理局優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品稱(chēng)號(hào)。

目前，上市麝香舒活靈為酒劑。但是中藥酒劑生產(chǎn)工藝技術(shù)水平低且周期長(zhǎng)(冷浸35天)、包材成本較高，同時(shí)外用酒劑乙醇含量高，易揮發(fā)、運(yùn)輸攜帶不便、對(duì)紅腫/破損皮膚具有刺激性，臨床推廣具有一定的局限性。因此，有必要對(duì)目前的麝香舒活靈進(jìn)行新劑型的開(kāi)發(fā)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種麝香舒活靈凝膠劑的制備方法。具體處方為：人工麝香1～3份；三七2～6份；血竭1～3份；紅花2～4份；地黃2～4份；樟腦3～5份；冰片8～15份；薄荷腦3～7份；卡波姆1.5～2份；三乙醇胺適量，純化水定量至100份。

優(yōu)選為：人工麝香1份；三七4份；血竭1份；紅花3份；地黃3份；樟腦4份；冰片12份；薄荷腦6份；卡波姆1.5～2份；三乙醇胺適量，純化水定量至100份。

人工麝香；三七(拉丁學(xué)名：Panax pseudoginseng Wall.var.notoginseng(Burkill)Hoo et Tseng)為傘形目五加科人參屬多年生草本植物，有止血，散瘀，消腫，定痛功效；血竭(拉丁學(xué)名：Resina Draconis)活血散瘀，定痛，外用止血生肌，斂瘡；紅花(拉丁學(xué)名：Carthamus tinctorius L.)活血通經(jīng)，散瘀止痛；地黃(拉丁學(xué)名：Rehmannia glutinosa(Gaetn.)Libosch.ex Fisch.et Mey.)，玄參科地黃屬多年生草本植物。

麝香舒活靈藥液制備方法：取處方量的人工麝香、三七、血竭、紅花、地黃、樟腦、冰片、薄荷腦按照滲漉提取工藝的制備方法提取滲漉液，滲漉液在50℃中濃縮5倍，作為藥液備用。

凝膠劑制備方法：取處方量卡波姆，緩慢加入適量水中快速攪拌直至完全溶脹，備用；將麝香舒活靈藥液加入凝膠劑基質(zhì)中，攪拌均勻，再加純化水定量，加適量三乙醇胺適量，調(diào)節(jié)PH值為6～7，攪拌成型。

本發(fā)明選擇凝膠劑作為麝香舒活靈的新劑型，為發(fā)明人通過(guò)了多種劑型的比較，最終確定的。前期凝膠劑預(yù)實(shí)驗(yàn)研究表明，新工藝可縮短提取工時(shí)90％(與麝香舒活靈的酒劑工藝相比)；按照同等劑量計(jì)包裝成本降低60％，乙醇用量節(jié)約25％，可大幅降低生產(chǎn)成本。同時(shí)，親水性凝膠劑具有良好的生物相容性、易于涂布使用、局部給藥易吸收、不污染衣物、穩(wěn)定性好等優(yōu)勢(shì)，且可避免酒劑對(duì)紅腫/破損皮膚刺激性、乙醇過(guò)敏體質(zhì)人員不能使用、運(yùn)輸攜帶不便等問(wèn)題。另外，通過(guò)對(duì)麝香舒活靈3種藥效物質(zhì)代表成分的皮膚透過(guò)率對(duì)比，凝膠劑透過(guò)率均約為85％，遠(yuǎn)高于酒劑的70％，結(jié)果提示同劑量臨床給藥時(shí)凝膠劑的藥效明顯優(yōu)于酒劑。

確立凝膠劑型后，發(fā)明人針對(duì)凝膠劑基質(zhì)處方，進(jìn)一步研究。經(jīng)過(guò)了一系列的實(shí)驗(yàn)考察，確定處方及處方配比。下文舉例敘述部分實(shí)驗(yàn)考察內(nèi)容：

1 麝香舒活靈凝膠劑凝膠基質(zhì)的考察

1.1 不同型號(hào)(934、940、941)的卡波姆篩選

1.1.1 操作方法

分別取三種型號(hào)卡波姆約1g，加入約30g水中，攪拌至充分溶脹作為膠體載體；再三份不同型號(hào)載體中加入約1g三乙醇胺和68g水，攪拌至凝膠成型。

1.1.2 結(jié)果

氣泡量：941＞940＞934

透明度：941＞934＞940

粘度： 940＞934＞941

通過(guò)上述條件的考察，可以使用940型號(hào)的卡波姆作為麝香舒活靈凝膠劑的材料。

1.2 940卡波姆不同溶脹方式的考察

1.2.1 6組實(shí)驗(yàn)操作及結(jié)果比較

1.2.2 小結(jié)

通過(guò)上述實(shí)驗(yàn)，可以取適量的卡波姆緩慢加入一定量的水中快速攪拌至溶脹，卡波姆加甘油研磨再加水溶脹的方法不可行。

1.3 考察凝膠劑基質(zhì)卡波姆與三乙醇胺比例

1.3.1 操作方法