[發明專利]一種改善多西紫杉醇親水性的方法

有效

• 申請號: 201410568219.1
• 申請日: 2014-10-22
• 公開（公告）號: CN104288778A
• 公開（公告）日: 2015-01-21
• 發明（設計）人: 楊芳;肖丹;黎鋼;張松梅;范紅顯;韓華欣
• 申請（專利權）人: 河北工業大學
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/337;A61P35/00
• 代理公司: 天津翰林知識產權代理事務所(普通合伙) 12210
• 代理人: 趙鳳英

1.一種改善多西紫杉醇親水性的方法，其特征為該方法包括以下步驟：

（1）將多西紫杉醇和低聚糖表面活性劑粉末置于裝有正庚烷的聚四氟乙烯罐中成懸浮狀，攪拌均勻，然后再加入無水四氯化錫，繼續攪拌20~40min；

其中物料配比為：每100ml正庚烷中8~640mg多西紫杉醇、100~200mg低聚糖表面活性劑，以及0.5~3mg無水四氯化錫；?

（2）向(1)中的混合液中加入環氧丙烷，攪拌均勻，移入高壓釜中，持續攪拌下在20~40℃下反應0~16h，反應完成后靜置，倒出上層正庚烷，回收再用，將下層產物真空干燥后溶于甲醇，除去未反應的多西紫杉醇，最后經真空干燥后，得到多西紫杉醇共聚物；

其中，環氧丙烷的加入量為：每100ml正庚烷加120~350μL?環氧丙烷。

2.如權利要求1所述的改善多西紫杉醇親水性的方法，其特征為低聚糖表面活性劑粉末由以下方法制得，包括以下步驟：

將磷酸降解后的水溶性低聚糖粉末置于裝有正庚烷的聚四氟乙烯罐中，再加入無水四氯化錫，攪拌后，再向混合液中加入環氧丙烷，攪拌均勻，隨后放入已穩定的高壓釜中(轉速為200rpm，60~80℃下反應7h；反應完成后，倒出上層正庚烷，將下層產物真空干燥后溶于正丙醇水溶液中除去未反應的低聚糖，真空干燥，得到低聚糖表面活性劑；

所述的物料配比為：每100ml正庚烷加入20~40g磷酸降解后的水溶性低聚糖、0.1~1.0g無水四氯化錫、3~30mL環氧丙烷。