[發明專利]18F-標記的葉酸酯

在審

• 申請號: 201410568077.9
• 申請日: 2008-04-11
• 公開（公告）號: CN104447750A
• 公開（公告）日: 2015-03-25
• 發明（設計）人: S·M·艾梅塔美;R·莫澤;T·L·羅斯;V·格羅恩
• 申請（專利權）人: 默克和西伊公司
• 主分類號: C07D475/04
• 分類號: C07D475/04;C07B59/00;G01N23/04;A61K51/04;A61K101/02
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 于巧玲

1.包含具有氨基苯甲酰基部分的葉酸酯的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分被氟-18和/或至少一個吸電子基團取代。

2.權利要求1的包含具有氨基苯甲酰基部分的葉酸酯的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分被氟-18和至少一個吸電子基團取代。

3.權利要求1或2的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分在2’-位或6’-位被氟-18取代。

4.前述權利要求任一項的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分在2’-位或6’-位被至少一個吸電子基團取代。

5.前述權利要求任一項的化合物，其中所述吸電子基團選自：-NO₂,-CN,-N⁺(CH₃)₃,-SO₃R’,-COOR’,-COR’,-Cl,-Br,-F,碘鹽-I⁺(R’)₂,二烷基/-芳基硅烷-SiOH(R’)₂,和硅烷醇-SiH(R’)₂,其中R’獨立地是直鏈或支鏈的C_(1-12)烷基或包含5-、6-或10-元環系統的任選取代的碳環和雜環基團。

6.前述權利要求任一項的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分在2’-位或6’-位被氟-18取代，且在6’-位或2’-位被選自下述的吸電子基團取代：-NO₂,-CN,-N⁺(CH₃)₃,-SO₃R’,-COOR’,-COR’,-Cl,-Br,-F,碘鹽-I⁺(R’)₂,二烷基/-芳基硅烷-SiOH(R’)₂,和硅烷醇-SiH(R’)₂,其中R’獨立地是直鏈或支鏈的C_(1-12)烷基或包含5-、6-或10-元環系統的任選取代的碳環和雜環基團。

7.前述權利要求任一項的化合物，具有式I

其中

A是氨基酸,

X₁至X₅彼此獨立地是N或C,

X₆,X₇彼此獨立地是C,N或O,

Z是優選選自下述的吸電子基團：NO₂,-CN,-N⁺(CH₃)₃,-SO₃R’,-COOR’,-COR’,-Cl,-Br,-F,碘鹽-I⁺(R’)₂,二烷基/-芳基硅烷-SiOH(R’)₂,和硅烷醇-SiHR(”)₂,其中R’獨立地是直鏈或支鏈的C_(1-12)烷基或包含5-、6-或10-元環系統的任選取代的碳環和雜環基團,

R₁,R₂彼此獨立地是H,Hal,-OR”,-NHR”,C₁-C₁₂烷基,C₁-C₁₂烷氧基,C₁-C₁₂烷酰基,C₂-C₁₂鏈烯基,C₂-C₁₂炔基,(C₁-C₁₂烷氧基)羰基,和(C₁-C₁₂烷基氨基)羰基,其中R”是H或C₁-C₆烷基,

R₃,R₄彼此獨立地是H,甲酰基,亞氨基甲基,亞硝基,C₁-C₁₂烷基,C₁-C₁₂烷氧基,C₁-C₁₂烷酰基,鹵素取代的C₁-C₁₂烷酰基,

R₅,R₆彼此獨立地是H或直鏈或支鏈的C₁-C₁₂烷基，該烷基未被取代或被至少一個CN、Hal或NO₂取代，且其中一個或多個嵌入的、非相鄰的CH₂基團可以獨立地被以下代替：-O-、-CO-、-CO-O-、-CO-NR’-、-CH＝CH-、-C≡C-,

m是0,1,2或3,

n是0或1,

p是0,1或2,

q具有1-7的值，且

r是0或1。