[發明專利]一種馬櫻丹揮發油微膠囊的制備方法及其平喘祛痰應用

在審

• 申請號: 201410550337.X
• 申請日: 2014-10-17
• 公開（公告）號: CN104257902A
• 公開（公告）日: 2015-01-07
• 發明（設計）人: 劉東鋒;楊成東
• 申請（專利權）人: 南京帝道農業科技有限公司
• 主分類號: A61K36/85
• 分類號: A61K36/85;A61K9/50;A61P11/06;A61P11/10
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種馬櫻丹揮發油微膠囊的制備方法及其平喘祛痰應用。

背景技術

馬櫻丹，又名美人櫻、頭暈花、五色梅、變色草、小臭牡丹等，為馬鞭草科馬纓丹屬常綠直立或半藤狀小灌木。性苦寒，具有瀉火解毒、利濕消腫、祛風止癢、活血化瘀等藥效，民間常用來配合其他草藥治療感冒高熱、風濕骨痛、跌打損傷、淋巴結核、濕疹皮炎、蟲蛇咬傷等多種疾病。馬櫻丹全株散發一種特殊的氣味，此氣味對其藥用功效起著不可或缺的作用。其揮發油主要由烯烴、醇和醛酮等組成，主要成分為橙花叔醇、β-石竹烯、β-欖香烯、α-姜黃烯、α-姜黃烯、α-香檸檬烯、松油烯等。

支氣管哮喘是一種臨床常見疾病、多發病，近年來其發病率、死亡率都呈上升趨勢。它是由嗜酸性粒細胞、肥大細胞、T淋巴細胞等炎癥細胞、氣道上皮細胞組分參與的慢性過敏反應炎性疾病，其病遷延難愈，反復發作，成為嚴重危害人們身心健康的主要疾病之一。中醫對哮喘的認識歷史悠久，利用中藥治療哮喘具有療效好、副作用小、善于預防、長于治本的優點。因此，中醫藥在哮喘的防治中具有不可替代的重要作用。

由于揮發油的揮發性強，容易被氧化，導致其保存和使用均受到很大的限制。利用微膠囊技術將馬櫻丹揮發油進行微膠囊化，能大大提高產品的穩定，便于貯存和利用。

微膠囊技術是一種采用成膜材料將一些具有反應活性、敏感性或揮發性的液體或固體包封形成微小粒子的一種保護技術，包封的過程即為微膠囊化，形成的微小粒子稱為微膠囊，粒徑大小一般在1~1000μm，囊壁的厚度在0.2~10μm。微膠囊的功能主要有：一是防止或減緩不穩定的芯材物質揮發、氧化和腐敗等保護芯材的作用；二是克服一些芯材物質流動性差、不易保存、不方便運輸的缺點；三是掩蓋芯材物質的不良氣味或味道，按照一定的要求是芯材物質緩慢釋放等。

發明內容

本發明的目的在于提供一種馬櫻丹揮發油微膠囊的制備方法及其平喘祛痰應用。

本發明是通過如下技術方案完成的：

將質量比為2:1的60~70%的β-糊精和明膠溶于60~70℃熱水中，制成飽和水溶液，置于磁力攪拌器上，固定轉速為200r/min，在60~70℃的條件下緩慢加入28~37%的馬櫻丹揮發油和2~3%的乳化劑大豆磷脂，攪拌，均質，于4℃冷藏24h，抽濾，分別用蒸餾水和無水乙醇洗滌濾層，各洗3次，將濾層與濾紙一起取出，60℃干燥，得粉末狀的馬櫻丹揮發油微膠囊。

所述的均質條件為：壓力為20~30MPa，溫度50~60℃。?

馬櫻丹揮發油微膠囊的平喘化痰藥理作用研究

a.對豚鼠的平喘作用

采用噴霧制喘法處理豚鼠。取（175±25）g?豚鼠，按整體噴霧致喘法，用0.4%磷酸組胺和2%乙酰膽堿1:1混合液1mL/只，以超聲波霧化器噴霧致喘，挑選潛伏期在2min內出現Ⅳ級哮喘反應（即呼吸困難和抽搐跌倒）的合格動物50只，隨機分為5組，分別為空白對照組（A）、微膠囊低劑量組（B）、中劑量組（C）、高劑量組（D）和陽性對照組（氨茶堿，E），每組10只，各組給藥量見表1，連續4天，每天1次，末次給藥后1h按上述方法再噴霧致喘，記錄Ⅳ級哮喘反應的潛伏期，與對照組比較，進行t檢驗。結果見表1：

表1?馬櫻丹揮發油微膠囊對豚鼠噴霧致喘的影響（n=10，???????????????????????????????????????????????±S）