[發(fā)明專利]楊樹葉酚類提取物在治療心血管疾病中的用途及其提取方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200710072727.0
• 申請日: 2007-08-31
• 公開（公告）號: CN101152223A
• 公開（公告）日: 2008-04-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊寶峰;呂延杰;李國玉;張勇
• 申請（專利權(quán)）人: 哈爾濱醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61P9/10;A61K127/00
• 代理公司: 哈爾濱市松花江專利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 單軍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種楊樹葉提取物在治療疾病中的用途及其提取方法。

背景技術(shù)

隨著經(jīng)濟的發(fā)展、人民生活水平的提高以及社會化進程的加劇，心血管疾病的發(fā)病率逐年上升，已成為人類死亡的主要原因，嚴(yán)重威脅著人民的生命健康。根據(jù)WHO對全球各種疾病死亡的統(tǒng)計，因心腦血管疾病死亡的人數(shù)占總死亡人數(shù)的28.8％。預(yù)計到2008年，該比例將上升至36％，成為威脅人類健康的“頭號殺手”，給人民和社會造成巨大的精神和經(jīng)濟負(fù)擔(dān)。目前臨床上對心血管疾病的治療以西藥為主，包括β受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素II受體拮抗劑和HMG-CoA還原酶抑制劑等，但服用這些藥物不僅易產(chǎn)生耐藥性，而且有毒副作用，甚至導(dǎo)致患者心律失常。

楊樹葉雖然在《中藥大辭典》中沒有記載，但民間醫(yī)學(xué)認(rèn)為楊樹葉味苦、性寒，可治五臟風(fēng)熱毒，解毒通便。近幾年醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)楊樹葉的葉蛋白可分解腐敗蛋白質(zhì)，并有祛腐生新，促進潰瘍傷口愈合的作用；楊樹葉中還含有殺菌、抑菌成分，有抗感染和幫助肌肉和皮膚生長的作用。但迄今為止沒有關(guān)于楊樹葉及其提取物治療心血管疾病的報道；而且由于楊樹葉中所含物質(zhì)種類繁多，藥物成分提取存在有效成分含量低的缺陷。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提出一種楊樹葉提取物的新用途和解決藥物成分提取中有效成分含量低的缺陷，而提供的一種楊樹葉酚類提取物在治療心血管疾病中的用途及其提取方法。

本發(fā)明楊樹葉酚類提取物用于治療心血管疾病。

上述楊樹葉酚類提取物按以下步驟提取：一、經(jīng)過清洗、粉碎后的楊樹葉用水或醇煎煮2～3次，每次煎煮2～4h，水或醇的重量為楊樹葉重量的8～14倍；二、煎煮液過濾，然后濃縮濾液比重至1.10～1.15；三、洗脫：將經(jīng)過濃縮的濾液經(jīng)大孔吸附樹脂柱色譜，依次用水和濃度為30％～50％的乙醇洗脫；四、濃縮乙醇洗脫組份比重至1.15～1.18，然后加入等體積的蒸餾水，再用鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1～3，冷卻至20℃以下，靜置沉降12～24h；五、棄去上清液后向固相沉淀物中加入等體積的去離子水，并用NaOH溶液調(diào)節(jié)pH值至6～7，然后靜置沉降12～24h，再抽取上清液，用鹽酸調(diào)節(jié)上清液pH值至1～3，之后再靜置沉降12～24h；六、抽濾，得到沉淀物，并用濃度為95％的乙醇洗滌沉淀物至中性，即得到楊樹葉酚類提取物。

經(jīng)色譜分析，本發(fā)明楊樹葉酚類提取物中包含多酚和黃酮類化合物。本發(fā)明提取方法獲得的酚類化合物含量高達95％以上。

本發(fā)明楊樹葉酚類提取物具有抗炎、活血祛瘀、抗氧化、緩解心肌缺血、改善心律失常癥狀和提高患者耐缺氧能力的作用，可用于治療冠心病等心血管疾病。

具體實施方式

具體實施方式一：本實施方式楊樹葉酚類提取物用于治療心血管疾病。

本實施方式提取物加入輔料采用常規(guī)制備工藝制成不同口服劑型(口服液、片劑、散劑、丸劑或膠囊)，如加入濕潤劑(水或水蜜)和粘合劑(蜂蜜、米糊或面糊)制成丸劑，加入填充劑(淀粉、糊精、糖粉、乳糖、無機鹽類[硫酸鈣、藥用碳酸鈣]、微晶纖維素或甘露醇)和濕潤劑(蒸餾水或乙醇)、粘合劑(淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素或明膠溶液)等制成片劑。

具體實施方式二：本實施方式與具體實施方式一的不同點是：楊樹葉酚類提取物用于治療冠心病。

具體實施方式三：本實施方式楊樹葉酚類提取物按以下步驟提取：一、經(jīng)過清洗、粉碎后的楊樹葉用水或醇煎煮2～3次，每次煎煮2～4h，水或醇的重量為楊樹葉重量的8～14倍；二、煎煮液過濾，然后濃縮濾液比重至1.10～1.15；三、洗脫：將經(jīng)過濃縮的濾液經(jīng)大孔吸附樹脂柱色譜，依次用水和濃度為30％～50％的乙醇洗脫；四、濃縮乙醇洗脫組份比重至1.15～1.18，然后加入等體積的蒸餾水，再用鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1～3，冷卻至20℃以下，靜置沉降12～24h；五、棄去上清液后向固相沉淀物中加入等體積的去離子水，并用NaOH溶液調(diào)節(jié)pH值至6～7，然后靜置沉降12～24h，再抽取上清液，用鹽酸調(diào)節(jié)上清液pH值至1～3，之后再靜置沉降12～24h；六、抽濾，得到沉淀物，并用濃度為95％的乙醇洗滌沉淀物至中性，即得到楊樹葉酚類提取物。

本實施方式在40℃溫度下測定回收膏比重。經(jīng)檢測本實施方式楊樹葉酚類提取物中酚類化合物純度高達95％以上。本實施方式提取物中含有黃酮。