[發(fā)明專利]Elatoside C在制備用于治療和預(yù)防缺血性心臟病藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410504787.5
• 申請日: 2014-09-26
• 公開（公告）號: CN104306387B
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 孫曉波;孫桂波;許旭東;王敏;張小坡
• 申請（專利權(quán)）人: 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61P9/10;A61P9/00
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11250
• 代理人: 李紅團(tuán)

本發(fā)明公開了Elatoside C在制備用于治療和預(yù)防缺血性心臟病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所述的Elatoside C可以是Elatoside C的藥物組合物，包括口服及腸胃外給藥形式的各種劑型。用于口服時，可以是片劑、膠囊、軟膠囊、口服液、糖漿、顆粒、滴丸、口崩片、緩釋片、緩釋膠囊、控釋片、控釋膠囊；用于腸胃外給藥途徑時，可以是水針、凍干粉針、無菌粉針、輸液。本發(fā)明藥物組合物優(yōu)選片劑和水針劑型。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，更具體地，本發(fā)明涉及一種藥用活性成分在制備藥物中的應(yīng)用，尤其涉及在Elatoside C制備藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

心肌缺血再灌注損傷是臨床上常見的病理過程，是制約急性心肌梗死患者從成功的再灌注療法中獲得最佳療效的主要因素之一。降低缺血再灌注對心肌損傷的程度一直是心臟病學(xué)臨床和基礎(chǔ)研究的熱點課題。

龍牙楤木系五加科楤木屬植物，具有補(bǔ)氣安神、活血化瘀的功效。我們從80年代即開始了對龍牙楤木的系統(tǒng)研究，通過研究發(fā)現(xiàn)了龍牙楤木總皂苷治療冠心病、心絞痛的新用途，目前以龍牙楤木總皂苷為成分研制的楤木心脈通膠囊已獲得藥物臨床研究批件(批件2003L01111)，現(xiàn)已完成臨床觀察。盡管龍牙楤木總皂苷對心血管系統(tǒng)具有明顯的保護(hù)作用，化學(xué)成分研究較深入，但目前對其單體皂苷心血管活性方面的基礎(chǔ)研究薄弱，缺乏三萜皂苷結(jié)構(gòu)與功效相關(guān)性研究，并且分子機(jī)制尚不清楚，嚴(yán)重影響了龍牙楤木三萜皂苷的開發(fā)與臨床應(yīng)用。

我們通過對所分離得到的單體皂苷進(jìn)行活性篩選，發(fā)現(xiàn)其中單體皂苷ElatosideC(SM-3)對過氧化氫及缺氧復(fù)氧誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞損傷均具有顯著的保護(hù)作用。但是SM-3是否對心肌缺血再灌注損傷具有保護(hù)作用尚需進(jìn)一步的驗證，并且其具體保護(hù)機(jī)制尚不明確。

通過Elatoside C對心肌缺血的保護(hù)作用進(jìn)行體內(nèi)和體外的實驗探究。同時進(jìn)一步探究Elatoside C發(fā)揮上述保護(hù)作用的作用機(jī)制，以期為開發(fā) Elatoside C治療心血管疾病提供實驗資料和理論依據(jù)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明公開了Elatoside C在制備用于心肌保護(hù)作用的藥物中的應(yīng)用；

更具體地，本發(fā)明公開了Elatoside C在制備用于缺血性心臟病保護(hù)作用藥物中的應(yīng)用；

本發(fā)明公開了Elatoside C對缺血再灌誘導(dǎo)的離體心臟的保護(hù)作用的藥物中的應(yīng)用；

本發(fā)明公開了Elatoside C對缺氧復(fù)氧誘導(dǎo)的心肌細(xì)胞H9c2損傷的保護(hù)作用的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明所述的上述應(yīng)用,所述的Elatoside C為藥物組合物，由Elatoside C與一種或多種藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成藥物組合物。

本發(fā)明所述Elatoside C用于抗缺血性心臟病保護(hù)作用藥物為紅車軸草總黃酮的藥物組合物，所述藥物組合物最小單元所含活性成分Elatoside C的量為2.5-100mg。

本發(fā)明所述的Elatoside C藥物組合物為臨床上任何可接受的劑型形式，包括口服及腸胃外給藥形式的各種劑型。用于口服時，可以是片劑、膠囊、軟膠囊、口服液、糖漿、顆粒、滴丸、口崩片、緩釋片、緩釋膠囊、控釋片、控釋膠囊；用于腸胃外給藥途徑時，可以是水針、凍干粉針、無菌粉針、輸液。本發(fā)明藥物組合物優(yōu)選片劑和水針劑型。

上述藥物組合物，所述藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑可選自適用于口服制劑的藥用賦形劑，包括填充劑、粘合劑、潤滑劑、崩解劑、助溶劑、表面活性劑、吸附載體等。

上述藥物組合物，所述藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑可選自適用于注射劑的藥用賦形劑，包括溶劑、抗氧劑、助溶劑、吸附劑、滲透壓調(diào)節(jié)劑、PH調(diào)節(jié)劑。

藥物組合物最小單元是指一片，一顆膠囊，一袋顆粒或一支注射劑等。