[發明專利]一種用于治療痛風的藥物組合物及其應用

無效

• 申請號: 201410476860.2
• 申請日: 2014-09-17
• 公開（公告）號: CN104189890A
• 公開（公告）日: 2014-12-10
• 發明（設計）人: 朱忠良
• 申請（專利權）人: 朱忠良
• 主分類號: A61K38/17
• 分類號: A61K38/17;A61K31/426;A61P19/06;A61P13/12;A61P13/04
• 代理公司: 北京品源專利代理有限公司 11332
• 代理人: 潘登

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，尤其涉及一種治療痛風的藥物組合物及其應用，所述組合物藥物包含一種黃嘌呤氧化酶抑制劑非布司他和一種骨關節炎IL-1抑制劑列洛西普。

背景技術

痛風是由嘌呤代謝障礙，使尿酸累積而引起的疾病，屬于關節炎的一種，又稱代謝性關節炎。由于尿酸在人體血液中濃度過高，在軟組織如關節膜或肌腱里形成針狀結晶，導致身體免疫系統過度反應(敏感)而造成痛苦的炎癥。

據統計，目前我國痛風患者超過7500萬人，而且正以每年9.7％的年增長率迅速增加。痛風已經成為我國次于糖尿病的第二大代謝類疾病，肆意吞噬著人們的健康。

在痛風的控制過程中，需要多類藥物的配合使用，鑒于痛風的發病機制，目前對痛風的主流藥物以抑制尿酸合成和抗炎為主。

目前抑制尿酸合成藥，主流藥物有非布司他、別嘌呤醇、別嘌呤二醇醇等，作用機理是抑制黃嘌呤氧化酶的活性，使次黃嘌呤、黃嘌呤合成尿酸受阻。非布司他目前在國內為3.1類新藥，國內企業的研究階段多為臨床前后。

而目前主要的抗炎藥物中，從源頭抑制炎癥的發生從而改善病情藥物的主要是IL-1抑制劑，其主流藥物有：雙醋瑞因和列洛西普等，作用機理是從軟骨降解反應的源頭來抑制IL-1誘導的炎癥級聯反應，從而阻止軟骨被破壞，同時具有促進軟骨合成及修復作用，其中列洛西普是一種新近研發的用于治療痛風的藥物。

基于上述兩種藥物的作用機制，在大量臨床調研及動物模型試驗的基礎上，為方便病人服用，發揮藥物協同作用，本發明中將非布司他和列洛西普聯合使用，制備成組合物，既能從源頭上減少尿酸的形成，又能防止前期尿酸沉積導致痛風發作給患者帶來的痛苦。

發明內容

本發明的目的在于提供一種含有非布司他和列洛西普以協同比率存在的藥物組合物，用于治療痛風，本發明中非布司他和列洛西普具有良好的協同作用，二者聯合使用治療痛風的效果明顯優于單獨任何一種藥物施用。

本發明的發明人以動物模型為對象通過深入研究發現：非布司他與列洛西普以1:0.25～1:4的比例、尤其是1:0.8～1:2的比例組成藥物組合物具有意想不到的協同作用，這樣使其組合物制成的制劑給藥后生物利用度高，使兩者能有效地發揮治療作用。本發明的藥理實驗研究表明：非布司他和列洛西普的組合物在降低血清中尿酸濃度及治療痛風性關節炎方面具有協同作用。

因此，本發明提供一種用于治療痛風的藥物組合物，包含治療有效量的非布司他和列洛西普，以及藥學上可接受的藥用載體。

優選地，所述非布司他和列洛西普的重量份數比是1:0.25～1:4，優選為1:0.8～1:2。

優選地，所述藥物組合物為固體制劑。

優選地，所述固體制劑為藥學上常見的片劑、顆粒劑或膠囊劑。

優選地，所述藥物組合物為液體制劑。

優選地，所述液體制劑為藥學上常見的糖漿劑、乳劑或混懸劑。

優選地，所述藥物組合物還包含其他藥學上可接受的載體添加劑；

優選地，所述載體添加劑選自藥學上可接受的溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、穩定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏合劑、整合劑、滲透促進劑、pH值調節劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑和釋放阻滯劑。

本發明還提供一種如上所述的藥物組合物在制備治療高尿酸血癥和其相關的各種病癥的藥物中的應用。

優選地，所述的應用，其中所述高尿酸血癥包括原發性和繼發性高尿酸血癥。

優選地，所述的應用，其中所述各種病癥包括急性和慢性痛風、痛風性關節炎、痛風性腎病和腎結石。

本發明的有益效果為：本發明的藥物組合物中，非布司他與列洛西普以1:0.25～1:4的比例、尤其是1:0.8～1:2的比例組成藥物組合物具有意想不到的協同作用，這樣使其組合物制成的制劑給藥后生物利用度高，使兩者能有效地發揮治療作用。

具體實施方式

下面將結合實施例對本發明的實施方案進行詳細描述。本領域技術人員將會理解，以下實施例僅為本發明的優選實施例，以便于更好地理解本發明，因而不應視為限定本發明的范圍。

對于本領域的技術人員來說，本發明可以有各種更改和變化，凡在本發明的精神和原則之內，所作的任何修改、等同替換或改進等，均應包含在本發明的保護范圍之內。