[發明專利]一種紫杉醇復合納米乳及其制備方法

有效

• 申請號: 201410476501.7
• 申請日: 2014-09-17
• 公開（公告）號: CN104208087B
• 公開（公告）日: 2017-05-31
• 發明（設計）人: 潘崢嶸
• 申請（專利權）人: 句容億格納米材料廠
• 主分類號: A61K31/7068
• 分類號: A61K31/7068;A61K9/107;A61P35/00;A61K31/337
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙)32204
• 代理人: 王云

技術領域

本發明涉及一種紫杉醇、吉西他濱和多西他賽聯合使用的復合納米乳及其制備方法，屬于藥物制劑領域。

背景技術

癌癥是一大類惡性腫瘤的統稱。癌細胞的特點是無限制、無止境地增生，使患者體內的營養物質被大量消耗；癌細胞釋放出多種毒素，使人體產生一系列癥狀；癌細胞還可轉移到全身各處生長繁殖，導致人體消瘦、無力、貧血、食欲不振、發熱以及嚴重的臟器功能受損等等。與之相對的有良性腫瘤，良性腫瘤則容易清除干凈，一般不轉移、不復發，對器官、組織只有擠壓和阻塞作用，但癌癥(惡性腫瘤)還可破壞組織、器官的結構和功能，引起壞死出血合并感染，患者最終由于器官功能衰竭而死亡。因此，癌癥已經成為嚴重威脅人類生命的疾病之一，探索有效的治療方法成為人們不斷追求的方向。

現今，癌癥治療取得了巨大的成果，治療癌癥的藥物層出不窮，但是如何轉化為能被人直接所使用的藥物制劑，面臨著極大的挑戰。而且，癌癥的藥物治療常常需要聯合用藥，聯合用藥方面往往存在載藥量低、藥物穩定性差的缺陷。

發明內容

發明目的：為了克服現有技術中存在的不足，本發明提供一種紫杉醇復合納米乳及其制備方法。

技術方案：為實現上述目的，本發明提供一種紫杉醇復合納米乳，其主要由以下組分所制成：

紫杉醇5份、吉西他濱1-5份、多西他賽1-5份、大豆油200-300份、

磷脂50-70份、丙二醇10-16份、吐溫800.1-0.5份。

作為優選，所述的復合納米乳其主要由以下組分所制成：

紫杉醇5份、吉西他濱2-4份、多西他賽2-4份、大豆油240-260份、

磷脂55-65份、丙二醇12-14份、吐溫800.2-0.4份。

作為另一種優選，所述磷脂為大豆磷脂、大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂或者磷酸膽堿。

作為另一種優選，所述復合納米乳的平均平均粒徑為60-80nm。

本發明還提供了所述復合納米乳的制備方法，它主要是由以下步驟所組成：

(1)紫杉醇、吉西他濱和多西他賽加乙醇溶解，與加有磷脂和吐溫80的大豆油混勻，得油相溶液；

(2)在攪拌條件下，將上述油相溶液加入到水中，得油水混合液；

(3)將丙二醇加入水中溶解，緩慢滴加入上述油水混合液中，控制油水混合液溫度為30-40℃；

(4)滴加結束后，將溶液超聲至透明，真空蒸發除去乙醇，即得。

作為優選，所述步驟(4)的超聲功率為200-400W，超聲時間為5-15min。

有益效果：相對于現有技術，本發明所得的紫杉醇復合納米乳，制劑載藥量高，且長期放置藥物含量基本不會降低，穩定性優異。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作更進一步的說明。

實施例1：

組方：

紫杉醇5g、吉西他濱1g、多西他賽1g、大豆油200g、

大豆磷脂50g、丙二醇10g、吐溫800.1g。

制備方法：

(1)紫杉醇、吉西他濱和多西他賽加乙醇溶解，與加有磷脂和吐溫80的大豆油混勻，得油相溶液；

(2)在攪拌條件下，將上述油相溶液加入到水中，得油水混合液；

(3)將丙二醇加入水中溶解，緩慢滴加入上述油水混合液中，控制油水混合液溫度為30℃；

(4)滴加結束后，將溶液超聲至透明，超聲功率200W，超聲時間5min，真空蒸發除去乙醇，即得。

所得復合納米乳的平均平均粒徑為60nm。

實施例2：

組方：

紫杉醇5g、吉西他濱5g、多西他賽5g、大豆油300g、

大豆卵磷脂70g、丙二醇16g、吐溫800.5g。

制備方法：

(1)紫杉醇、吉西他濱和多西他賽加乙醇溶解，與加有磷脂和吐溫80的大豆油混勻，得油相溶液；

(2)在攪拌條件下，將上述油相溶液加入到水中，得油水混合液；

(3)將丙二醇加入水中溶解，緩慢滴加入上述油水混合液中，控制油水混合液溫度為40℃；

(4)滴加結束后，將溶液超聲至透明，超聲功率400W，超聲時間15min，真空蒸發除去乙醇，即得。

所得復合納米乳的平均粒徑為80nm。

實施例3：

組方：

紫杉醇5g、吉西他濱3g、多西他賽3g、大豆油250g、

蛋黃卵磷脂60g、丙二醇13g、吐溫800.3g。

制備方法：