[發(fā)明專利]一種獸用復(fù)方硫酸小檗堿注射劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410466716.0
• 申請(qǐng)日: 2014-09-15
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN104288152A
• 公開(kāi)（公告）日: 2015-01-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳金興;李龍瑞;王新斌;孔晟;郭春玉;柳濤;陳玉林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江西核工業(yè)瑞豐生物藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/496
• 分類號(hào): A61K31/496;A61P11/00;A61P1/12;A61P31/04;A61K31/4375
• 代理公司: 南昌洪達(dá)專利事務(wù)所 36111
• 代理人: 劉凌峰

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種獸用復(fù)方硫酸小檗堿注射劑及其制備方法。?

背景技術(shù)

硫酸小檗堿為中藥提純精制抗菌藥物，黃色針狀結(jié)晶，無(wú)臭，味極苦，其對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌均有抑制作用，對(duì)溶血性鏈球菌、痢疾桿菌、沙門(mén)氏菌、傷寒桿菌、巴氏桿菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、弗氏、志賀氏痢疾桿菌等均有抗菌作用，并有增強(qiáng)白血球吞噬作用，對(duì)結(jié)核桿菌、鼠疫菌也有不同程度的抑制作用，還具有退熱作用及抗心率失常作用。硫酸小檗堿主用于細(xì)菌病毒引起的腸道感染，各種急慢性胃腸炎、流行性腹瀉、久瀉不止、惡性腹瀉、梭菌性腸炎、季節(jié)性拉稀，各種化膿性感染癥等。硫酸小檗堿中的硫酸根卻對(duì)人體有害，小鼠腹腔注射硫酸小檗堿的半數(shù)致死量為24.3?mg/kg，所以硫酸小檗堿只能一般用來(lái)做獸藥，其功能主治具一定的局限性。硫酸小檗堿一般不單用，本發(fā)明將其與恩諾沙星配合制成長(zhǎng)效注射劑，取得了較好的臨床效果。?

恩諾沙星為合成的新型第三代喹諾酮類抗菌藥物，又名乙基環(huán)丙沙星，為畜禽和水產(chǎn)專用喹諾酮類抗菌藥物。能與細(xì)菌DNA回旋酶亞基A結(jié)合，阻止了細(xì)菌DNA的復(fù)制，而呈現(xiàn)抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強(qiáng)的滲透性，本品對(duì)革蘭氏陰性菌有很強(qiáng)的殺滅作用，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌也有良好的抗菌作用。對(duì)由耐藥性致病菌引起的嚴(yán)重感染有效，與其它抗菌素?zé)o交叉耐藥性。本品為廣譜殺菌藥，對(duì)支原體有特效。對(duì)大腸桿菌、克雷白桿菌、沙門(mén)氏菌、變形桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、金葡菌、鏈球菌等都有殺菌效用。恩諾沙星在動(dòng)物體內(nèi)之半衰期長(zhǎng)，有良好之組織分布性，屬于廣效性抑菌劑。?

本發(fā)明研制一種復(fù)方硫酸小檗堿注射劑，其克服了原硫酸小檗堿注射液的局限性，抗菌譜增寬，防治效果優(yōu)于單方制劑，能很好地防治各種敏感菌、支原體、衣原體引起的呼吸道及胃腸道感染，同時(shí)制劑具有長(zhǎng)效性，按治療量一次給藥，藥效可維持48小時(shí)以上。資料查新也表明，該制劑目前還沒(méi)有研究報(bào)道，也沒(méi)有產(chǎn)品面市，因此該制劑的研究發(fā)明具有發(fā)明專利的基本屬性。?

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種獸用復(fù)方硫酸小檗堿注射劑及其制備方法。?

本發(fā)明是這樣實(shí)現(xiàn)的，其特征是每1000ml的獸用復(fù)方硫酸小檗堿注射劑中含硫酸小檗堿5-50g、恩諾沙星25-200g、一種或混合助溶劑10-100g、一種或混合延效劑10-100g、一種或混合抗氧化劑1-5g。?

上述延效劑可以是聚乙二醇、聚乙烯醇、聚維酮、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、透明質(zhì)酸、黃原膠、明膠、殼聚糖和海藻酸鹽等一種或其混合物。?

上述助溶劑可以是硫酸、鹽酸、乳酸、檸檬酸、醋酸等一種或多種混合物。?

上述抗氧化劑可以是亞硫酸氫鈉、無(wú)水亞硫酸鈉、甲醛合次硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫尿、L-半光胺鹽酸鹽、維生素C、乙二胺等的一種或其混合物。?

上述的獸用復(fù)方硫酸小檗堿注射劑的制備方法是按以下步驟進(jìn)行：取適量水，加熱至70-90℃，加入適量的助溶劑，使混勻或溶解，依次加入處方量的恩諾沙星及硫酸小檗堿，使溶解，后加入用水預(yù)溶好的抗氧劑，再加入用水預(yù)溶好的延效劑，50-80℃保溫1-2小時(shí)，調(diào)PH值至2.5-5.5，加水至全量；中檢硫酸小檗堿及恩諾沙星相對(duì)含量應(yīng)符合規(guī)定要求，否則用硫酸小檗堿、恩諾沙星或水進(jìn)行調(diào)節(jié)；濾過(guò)，灌封；100℃、滅菌30分鐘即得。?

上述的獸用復(fù)方氟苯尼考注射液，其適用對(duì)象是：各種家畜、家禽、其它經(jīng)濟(jì)動(dòng)物及寵物等。其用藥途徑可以是：肌肉注射、皮下注射、靜脈滴注、口服或其它給藥途徑。其性狀可以是：黃色至棕褐色澄明稍粘稠液體。其用途可以是：防治牛傳染性胸膜肺炎、犢牛腹瀉；羊肺疫、羔羊痢疾；豬傳染性胸膜肺炎、肺疫、喘氣病、仔豬黃白痢、斷奶后腹瀉；家禽慢呼、雛禽白痢等。?