[發明專利]牛蒡苷元衍生物的制備方法及用途

無效

• 申請號: 201410441786.0
• 申請日: 2014-09-02
• 公開（公告）號: CN104529810A
• 公開（公告）日: 2015-04-22
• 發明（設計）人: 竇德強;陳桂榮;康廷國
• 申請（專利權）人: 遼寧中醫藥大學
• 主分類號: C07C235/34
• 分類號: C07C235/34;C07C231/02;C07D307/33;C07C59/64;C07C51/09;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽利泰專利商標代理有限公司 21209
• 代理人: 王東煜

1.牛蒡苷元衍生物，其特征在于：是以牛蒡苷元為先導化合物進行結構修飾得到，其結構通式為(?)；

?

(?)。

2.根據權利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其結構特征為R=NHR''，R'=OH，R₁=CH₃，R₂=R₃=R₄=R₅=H，R₆=R₇=CH₃，采用化學方法，可以通過氨解的方法將牛蒡苷元的內酯環打開后得到氨解衍生物；

牛蒡苷元的氨解衍生物的結構為R=NHR''，R''=CH₂CH₂CH₃，CH₂CH₂OH和CH₂C₆H₅，將取代的丙胺、乙醇胺和芐胺與牛蒡苷元的內酯環發生酯的氨解反應生成相應的開環衍生物并且極性大于牛蒡苷元，可作為牛蒡苷元的前體藥物。

3.根據權利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其結構特征為R，R'=O，R₁=R₂=R₃=R₄=R₅=H，R₆=CH₃或H，R₇=CH₃或H，式中是采用化學方法將牛蒡苷元轉化為半脫甲基或全脫甲基衍生物。

4.根據權利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其結構特征為R，R'=O，R₁=CH₃，R₂=H，R₃=CH₂NR₁'R₂'，R₄=R₅=H，R₆=R₇=CH₃，采用化學方法，通過氨甲基化反應轉化為牛蒡苷元的含氮衍生物。

5.根據權利要求4所述牛蒡苷元衍生物，其結構特征為R₁'=CH₃，CH₂CH₃，R₂'=CH₃，CH₂CH；或，此類化合物除哌啶環的含氮衍生物外，其他化合物均為新化合物。

6.根據權利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其結構特征為R，R'=O，R₁=CH₃，R₂=R₃=H，R₄=R₅=SO₃Na，R₆=?R₇=CH₃，采用化學方法，通過芳環上的磺酰化轉化為牛蒡苷元的磺酸鹽衍生物。

7.根據權利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其結構特征為R，R'=O，R₁=CH₃，R₂=COCH₃、COC₆H₅或COCH₂CH₂COOH，R₃=R₄=R₅=H，R₆=R₇=CH₃，式中R₂是牛蒡苷元分子式羥基的側鏈部分，采用化學方法，通過氧原子的酰化轉化為脂溶性衍生物或水溶性的衍生物。

8.根據權利要求7所述牛蒡苷元衍生物，其特征在于：牛蒡苷元的氧原子酰化衍生物，采用二氯甲烷為溶劑，加入適量三乙胺和乙酸鈉，加熱回流7分鐘到5小時制備該類衍生物。