[發(fā)明專利]一種防治腎功能衰竭的藥物制劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410433885.4
• 申請日: 2014-08-29
• 公開（公告）號: CN104147429A
• 公開（公告）日: 2014-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉學(xué)鍵
• 申請（專利權(quán)）人: 崔銀方
• 主分類號: A61K36/899
• 分類號: A61K36/899;A61P13/12
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，涉及一種防治腎功能衰竭的藥物制劑及其制備方法。

背景技術(shù)

慢性腎臟?。–hronic?Kidney?Disease,?CKD）臨床上包括慢性腎小球腎炎、腎病綜合征、膜性腎病、糖尿病腎病、高血壓腎病以及各種繼發(fā)性腎病等，具有發(fā)病率高、患發(fā)心血管病患病率高、病死率高的特點，另外社會對慢性腎臟病的知曉率不高，防治率低，患發(fā)心血管病的知曉率低，目前已經(jīng)成為全球公開健康問題。醫(yī)學(xué)上主要從兩個方面診斷是否患有CKD：（1）腎臟損傷（表現(xiàn)出腎臟結(jié)構(gòu)和功能異常）≥3個月，可以有或無腎小球濾過率（GRF）下降；（2）腎小球濾過率（GFR）＜60ml/min/1.73m2，時間≥3個月，有或無損傷依據(jù)。慢性腎臟病發(fā)展到中后期，就有可能發(fā)展成為慢性腎衰，甚至是尿毒癥，從而嚴(yán)重危害患者的健康，因此需要及時有效地進(jìn)行防治。

目前，對慢性腎衰竭的治療，西藥有愛西特（藥用活性炭）；西藥雖然有一定的療效，但毒副作用大，復(fù)發(fā)率高等缺點，如愛西特在初期是有效的，但后期反而會使病情加重，血肌酐、尿素氮居高不下，出現(xiàn)難以控制的癥狀，最終會發(fā)展為尿毒癥。中醫(yī)藥在防病治病方面有著獨到之處。慢性腎衰竭屬于祖國醫(yī)學(xué)中水腫、癃閉、關(guān)格等范疇，病機為本虛標(biāo)實，治當(dāng)扶正祛邪、標(biāo)本兼顧。研究表明，中藥對慢性腎衰竭早、中期患者可有效地阻止或延緩腎功能的進(jìn)行性惡化，延緩慢性腎衰竭的發(fā)展。從中藥中尋找活性強、作用持久、低毒的能減輕或延緩慢性腎衰竭進(jìn)展的新藥物，對治療慢性腎衰竭開發(fā)有著重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種新型的防治腎功能衰竭的中藥藥物制劑及其制備方法。該藥物以水楊根與蘆根作為原料制備而成，可預(yù)防和改善腎功能損害，達(dá)到防治腎功能衰竭的目的。

為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的，發(fā)明人通過在民間驗方的基礎(chǔ)上進(jìn)行深入研究并不懈探索，最終獲得了如下技術(shù)方案：

一種防治腎功能衰竭的藥物制劑，由活性成分和藥劑學(xué)上可接受的輔料制備而成，其中所述的活性成分由如下重量份的中藥材原料經(jīng)乙醇溶液回流提取制備而成：水楊根30-80份、蘆根100-200份。

優(yōu)選地，如上所述防治腎功能衰竭的藥物制劑，其中所述的活性成分由如下重量份的中藥材原料經(jīng)乙醇溶液回流提取制備而成：水楊根42-60份、蘆根135-170份。

進(jìn)一步優(yōu)選地，如上所述防治腎功能衰竭的藥物制劑，其中所述的活性成分由如下重量份的中藥材原料經(jīng)乙醇溶液回流提取制備而成：水楊根50份、蘆根150份。

本發(fā)明所述防治腎功能衰竭的藥物制劑為固體口服制劑，包括片劑、膠囊劑、顆粒劑。按照制劑領(lǐng)域的常規(guī)工藝，本領(lǐng)域的技術(shù)人員很容易將上述中藥提取物組成的活性成分與藥劑學(xué)上可用的輔料制備成常用的固體口服制劑，如顆粒劑、片劑、膠囊劑。其中，藥劑學(xué)上可用的輔料包括填充劑、崩解劑、粘合劑、矯味劑、潤滑劑等。

本發(fā)明所述防治腎功能衰竭的藥物制劑可以選用如下制備工藝：稱取水楊根和蘆根，粉碎，加入乙醇溶液，加熱回流提取，過濾，減壓回收乙醇至無醇味，繼續(xù)濃縮后凍干，粉碎，得中藥提取物；將中藥提取物加入填充劑、崩解劑和粘合劑混勻后制軟材，過16-32目篩制濕顆粒，將濕顆粒于45-60℃充分干燥，將所得干顆粒與潤滑劑混勻后得顆粒劑，或者將所得干顆粒與潤滑劑混勻后壓片或填充膠囊殼，得片劑或膠囊劑。

進(jìn)一步地，為了改善口服制劑中不愉快的味道，本發(fā)明的藥物制劑中還可以加入適量矯味劑，或者在片芯上包裹糖衣層。

阿霉素尾靜脈注射是制造大鼠腎衰模型常用方法之一。阿霉素致大鼠慢性腎損傷，方法簡便可控，一般認(rèn)為經(jīng)尾靜脈1次性注射阿霉素7.5mg/kg，于實驗3天開始，大鼠表現(xiàn)為全身水腫，腹水，大量蛋白尿，低白蛋白血癥，光鏡下見腎小球變化輕微，僅見腎小球及內(nèi)皮細(xì)胞輕度腫脹，包曼氏囊腔變窄，腎小管上皮細(xì)胞空泡樣變，管腔內(nèi)有蛋白管型，免疫熒光僅見腎間質(zhì)血管內(nèi)膜有少許沉積，電鏡下見腎小球毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞變性，足細(xì)胞空泡樣變，線粒體腫脹，隨著劑量的加大、時間的延長，腎功能的損害逐漸加重，形成典型的腎衰動物模型。本發(fā)明人采用阿霉素尾靜脈注射制造大鼠腎衰模型，造模成功后給予本發(fā)明制備的中藥提取物進(jìn)行治療，結(jié)果顯示其可以減少尿蛋白排泄，降低血BUN、Scr水平，可使腎功能損害減輕，這預(yù)示著以本發(fā)明制備的中藥提取物作為活性成分能夠預(yù)防和改善腎功能損害，從而達(dá)到防治腎功能衰竭的癥狀?；谝陨涎芯拷Y(jié)果，本發(fā)明還提供一種制藥用途，即：由水楊根與蘆根組成的中藥材原料組合物在制備防治腎功能衰竭藥物中的用途。