[發明專利]一種氟比洛芬酯注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201410429418.4
• 申請日: 2014-08-28
• 公開（公告）號: CN104173279A
• 公開（公告）日: 2014-12-03
• 發明（設計）人: 武玉潔;鄖海麗;常明;程瑤;張曉彩;董文弟;啜振華
• 申請（專利權）人: 河北一品制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/216;A61K47/18;A61K47/22;A61P29/00
• 代理公司: 河北東尚律師事務所 13124
• 代理人: 李國聰

1.一種氟比洛芬酯注射液，其特征在于，該注射液中含有氟比洛芬酯、助溶劑、穩定劑、緩沖體系、以及0.1M的氫氧化鈉溶液；

所述氟比洛芬酯、助溶劑的摩爾比為1:1～1.8，其中助溶劑為精氨酸、賴氨酸、組氨酸或兩種以上以任意比例的混合物；

所述穩定劑為聚維酮、煙酰胺、煙酸的一種或幾種，其質量為助溶劑質量的1～5％；

所述緩沖體系為碳酸鹽緩沖體系或磷酸鹽緩沖體系，其質量g為注射液體積ml的0.2～0.8％；其中，碳酸鹽緩沖體系為碳酸氫鈉或無水碳酸鈉中的一種或兩種；磷酸鹽緩沖體系為磷酸氫二鈉、磷酸氫二鉀、磷酸二氫鈉的一種或兩種以上以任意比例的混合物；

所述0.1M的氫氧化鈉溶液，其用量為調節注射液pH至7.0～8.0。

2.根據權利要求1中所述的氟比洛芬酯注射液，其特征在于，所述氟比洛芬酯、助溶劑的摩爾比為1:1.5，其中助溶劑為精氨酸；所述穩定劑為煙酰胺，其質量為助溶劑質量的2.5％；

所述緩沖體系為磷酸氫二鈉，其質量g為注射液體積ml的0.5％；

所述0.1M的氫氧化鈉溶液，其用量為調節注射液pH至7.5。

3.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯注射液，其特征在于，該注射液的組成如下：

4.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯注射液，其特征在于，該注射液的組成如下：

5.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯注射液，其特征在于，該注射液的組成如下：

6.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯注射液，其特征在于，該注射液的組成如下：

7.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯注射液，其特征在于，該注射液的組成如下：

8.根據權利要求1所述的氟比洛芬酯注射液，其特征在于，該注射液的組成如下：

9.一種制備如權利要求1至8中任意一項所述的氟比洛芬酯注射液的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟：

a)稱取處方量的助溶劑、穩定劑，加入10000ml注射用水，使之完全溶解，所得溶液備用；

b)向100L反應罐內加入處方量的氟比洛芬酯、步驟a)所得溶液，在轉速60轉/min下充分攪拌溶解1小時，加入緩沖體系，加入35000ml注射用水，用氫氧化鈉溶液調節pH值為7.0～8.0，加注射用水至配置量50000ml；

c)按0.05％(W/V)加入針用活性炭，25℃下攪拌20min，粗濾，濾液用0.22μm微孔濾膜過濾；

d)將濾液灌于10000支安瓿瓶或管制瓶中，得到氟比洛芬酯注射液，121℃，15分鐘高壓蒸汽滅菌、檢漏；將注射液進行燈檢、抽檢，包裝。