[發明專利]一種腫瘤微環境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途有效
| 申請號： | 201410415969.5 | 申請日： | 2014-08-22 |
| 公開（公告）號： | CN104177474B | 公開（公告）日： | 2017-09-15 |
| 發明（設計）人： | 劉辰;劉源 | 申請（專利權）人： | 亞飛（上海）生物醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07K5/083 | 分類號： | C07K5/083;A61K31/337;A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海信好專利代理事務所(普通合伙)31249 | 代理人： | 張靜潔,賈慧琴 |
| 地址： | 201203 上海市浦東新*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 腫瘤 環境 靶向 激活 紫杉醇 衍生物 及其 用途 | ||
1.一種腫瘤微環境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述的腫瘤微環境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物結構式為：
所述衍生物中n選擇n＝1，R1和R2都選擇氨基酸Ala時，所得的化合物S1結構式為:
所述衍生物中n選擇n＝5，R1和R2都選擇Ala時，所得的化合物S2結構式為:
所述衍生物中n選擇n＝11，R1和R2都選擇Ala時，所得的化合物S3結構式為:
所述衍生物中n選擇n＝300，R1和R2都選擇Ala時，所得的化合物S4結構式為:
2.一種如權利要求1所述的腫瘤微環境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于不同癌癥類型疾病的治療，所述的癌癥類型包括膀胱癌、腦癌、乳房/乳腺癌、宮頸癌、結腸-直腸癌、食管癌、腎癌、肝癌、肺癌、 鼻咽癌、胰腺癌、前列腺癌、皮膚癌、胃癌、子宮癌、卵巢癌、睪丸癌和血癌。
3.如權利要求2所述的腫瘤微環境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于癌癥的藥物免疫治療。
4.如權利要求2所述的腫瘤微環境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于腫瘤手術后防止和治療腫瘤轉移。
5.如權利要求2所述的腫瘤微環境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠作為放射性治療中輔助使用的抗腫瘤藥物。
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