[發明專利]莢蒾乙素、其制備方法及用途

在審

• 申請號: 201410407302.0
• 申請日: 2014-08-18
• 公開（公告）號: CN105367421A
• 公開（公告）日: 2016-03-02
• 發明（設計）人: 陳竺;陳賽娟;趙勤實;鄧旭;葉柏新;何雋;羅柳飛
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院附屬瑞金醫院;中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07C67/48
• 分類號: C07C67/48;C07C69/533;A61K31/22;A61P29/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 劉鋒;鄭丹

1.式(I)所述的莢蒾乙素的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

(1)將干燥的早禾樹枝葉粉碎，用丙酮提取，濃縮后加水分散，乙酸乙酯萃取，合并有機相濃縮后得到粗提物；

(2)粗提物經過硅膠柱層析劃段；

(3)經過聚酰胺中壓柱層析脫色并除去大極性成分；

(4)經過正相柱層析純化后得到莢蒾乙素；

步驟(2)所述硅膠柱層析劃段為：粗提物用水溶解后用硅膠拌樣，粗提物與硅膠的質量比為1:1，上100-200目的硅膠柱，使用石油醚/丙酮體系進行梯度洗脫，石油醚與丙酮的梯度體積比v/v依次為9:1,8:2,7:3,6:4,0:1；

步驟(3)所述中壓柱層析脫色為：將7:3和6:4段濃縮物分別用聚酰胺拌樣，濃縮物與聚酰胺質量比為1:1，上RP-18中壓色譜柱，用甲醇/水體系洗脫，依次用質量分數為75％，80％，85％的甲醇水溶液洗脫，得到7:3和6:4段洗脫液；

步驟(4)所述正相柱層析純化為：將7:3和6:4段洗脫液分別濃縮后，分別用正相200-300目硅膠柱層析純化，用石油醚/異丙醇體系洗脫，石油醚與異丙醇的體積比v/v為9.6:0.4，得到莢蒾乙素。

2.如權利要求1所述的莢蒾乙素的制備方法，其特征在于：步驟(1)所述丙酮提取在室溫下進行，所述丙酮的質量分數為80％，丙酮提取的次數為3次，每次的提取時間為12-48h。

3.如權利要求1所述的莢蒾乙素的制備方法，其特征在于：步驟(1)所述水與所述乙酸乙酯的體積比為1:1.2。

4.權利要求1所述的莢蒾乙素以及其藥學上可接受的鹽或它們的混合物在制備抗炎藥物中的用途。