[發明專利]一種丙谷二肽口服片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410388702.1
• 申請日: 2014-08-09
• 公開（公告）號: CN105327332A
• 公開（公告）日: 2016-02-17
• 發明（設計）人: 趙玉芬;張淑敏;曲桂武;趙明
• 申請（專利權）人: 山東國際生物科技園發展有限公司;綠葉投資集團有限公司
• 主分類號: A61K38/05
• 分類號: A61K38/05;A61K9/20;A23L1/29
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥及保健食品技術領域，具體涉及一種丙谷二肽口服片劑及其制備工藝。

背景技術

丙谷二肽，即L-丙氨酰-L-谷氨酰胺（L-Alanyl-L-Glutamine，Ala-Gln）是由丙氨酸和谷氨酰胺殘基構成的生物活性二肽，是一種性質穩定且易溶于水的二肽分子。研究表明，L-丙氨酰-L-谷氨酰胺具有多方面的藥理活性，如可以促進肌肉蛋白合成，改善危重病人的臨床與生化指標；維持腸道的功能，保持機體氮平衡；增強免疫系統作用，對手術病人的中性白細胞的功能正常化，對總淋巴細胞，總T淋巴細胞，輔助細胞都明顯增加；降低臨床感染率，加快病人的恢復，顯著縮短病人住院時間等。因此丙谷二肽越來越成為一種常用的手術用營養藥物，目前在美國等西方發達國家已經大范圍的推廣應用，廣泛應用于嚴重感染、創傷、大手術、大面積燒傷及惡性腫瘤等疾病的治療。

本申請人在前期研究中發現，丙谷二肽口服有效。在對小鼠飼服丙谷二肽后發現：丙谷二肽對細胞缺氧缺糖損傷有明顯的保護作用，能夠增強細胞活力，減少細胞凋亡，顯著降低細胞膜損傷和LDH的分泌，這表明丙谷二肽對細胞有優良的保護作用；口服丙谷二肽可以顯著提高受輻照小鼠的細胞SOD活性，提高細胞存活率。實驗小鼠臟器指數、SOD活性、肺組織H＆E染色和白細胞水平均顯示口服丙谷二肽對活體動物的輻照損傷有拮抗作用。

目前丙谷二肽主要以注射劑的形式應用于臨床，使用不便；而在口服制劑等領域，丙谷二肽的生產應用則基本處于空白狀態。本發明人有鑒于丙谷二肽多方面的生理活性，且其口服有效的研究事實，進行了丙谷二肽口服片劑制劑的開發。

發明內容

本發明提供了一種丙谷二肽口服片劑的制備方法。

本發明的技術方案是：一種以丙谷二肽為主要有效成分制成的口服片劑，它是由下述份量配比的原料制成的:

丙谷二肽5~50份環糊精或多孔淀粉10~20份

潤滑劑1~5份甜味劑5~15份

酸味劑1~5份香精1~5份

稀釋劑適量。

所述的稀釋劑為：糊精、乳糖、淀粉、微晶纖維素中的一種或多種，或其它可用作口服制劑稀釋劑的藥用輔料。

所述的潤滑劑為：硬酯酸鎂、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鈣、氫化植物油、月桂酸酯中的一種或多種，或其它可用作口服制劑潤滑劑的藥用輔料。

所述的甜味劑為蔗糖、木糖醇、葡萄糖、果葡糖漿中的一種或多種；也可用果汁，如紅棗汁、蘋果汁、草莓汁、柑橘汁、菠蘿汁、芒果汁中的一種或多種作為甜味劑；或其它可用作口服制劑甜味劑的藥用輔料。

所述的酸味劑為檸檬酸、蘋果酸、乳酸中的一種或多種，或其它可用作口服制劑酸味劑的藥用輔料。

所述的香精為紅棗香精、蘋果香精、草莓香精、柑橘香精、菠蘿香精、芒果香精中的一種或多種，或其它可用作口服制劑香精的藥用輔料。

本發明所涉及的丙谷二肽口服片劑的制備方法為：

按規定比例取丙谷二肽，按處方量比例加入適量果汁和95%乙醇，形成浸膏，然后加入環糊精或多孔淀粉，混勻，形成軟材，造粒機造粒，真空干燥，整粒，然后加入潤滑劑、甜味劑、酸味劑和香精混合壓片，片重250mg~500mg,每片含丙谷二肽0.25~50mg。

本發明的有益效果：本發明采用丙谷二肽為有效成分，經過環糊精、多孔淀粉包埋后，再配以稀釋劑、潤滑劑、甜味劑、酸味劑和香精等輔料，制成工藝穩定、質量可靠、口服有效的口服片劑，可吞服，也可口含崩解，可作為一種藥品或保健食品，適合各類人群食用，并且攜帶、食用方便。

具體實施例

下面的實驗例用以解釋本發明，但是并非對本發明實質內容的限制。

實施例1.丙谷二肽口服片劑

分別稱取丙谷二肽5千克、環糊精10千克，糊精40千克，微晶纖維素20千克，木糖醇6千克，硬酯酸鎂1千克，蔗糖10千克，檸檬酸0.5千克，柑橘汁5千克，柑橘香精0.5千克；將丙谷二肽先與柑橘汁及少量95%乙醇濕潤，再加入環糊精混勻，然后與糊精、微晶纖維素混合，制備為軟材，造粒機造粒，真空干燥，整粒，然后加入硬酯酸鎂、木糖醇、蔗糖、檸檬酸、柑橘香精混合均勻，壓片，片重250mg~500mg，每片含丙谷二肽2.5~25mg。

實施例2.丙谷二肽口服片劑