[發明專利]制備化合物的方法及其合成中間體在審
| 申請號： | 201410380387.8 | 申請日： | 2010-03-11 |
| 公開（公告）號： | CN104193676A8 | 公開（公告）日： | 2016-08-17 |
| 發明（設計）人： | S·斯皮納利;V·利維 | 申請（專利權）人： | EOS倫理腫瘤學公司（簡稱“EOS公司”） |
| 主分類號： | C07D215/22 | 分類號： | C07D215/22;C07C271/24 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 安佩東;黃革生 |
| 地址： | 意大*** | 國省代碼： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 化合物 方法 及其 合成 中間體 | ||
1.式(VIII)化合物:
其中R’是氫且R選自芐基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、對甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任選地在芳環上被最多三個選自鹵素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的芐氧基羰基；或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基；或R和R’與它們所連接的氮原子一起形成苯二酰亞氨基。
2.式(IX)化合物:
其中R’是氫且R選自芐基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、對甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任選地在芳環上被最多三個選自鹵素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的芐氧基羰基；或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基；或R和R’與它們所連接的氮原子一起形成苯二酰亞氨基。
3.式(X)化合物:
其中R’是氫且R選自芐基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、對甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任選地在芳環上被最多三個選自鹵素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的芐氧基羰基；或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基；或R和R’與它們所連接的氮原子一起形成苯二酰亞氨基；并且，其中線表示β-烯氨基酮基團的雙鍵可以是順式或反式構型。
4.式(XI)或(XIa)化合物:
其中R’是氫且R選自芐基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、對甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任選地在芳環上被最多三個選自鹵素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的芐氧基羰基；或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基；或R和R’與它們所連接的氮原子一起形成苯二酰亞氨基。
5.式(XII)化合物:
其中R’是氫且R選自芐基、乙酰基、苯甲酰基、三氟甲磺酰基、苯磺酰基、對甲苯磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基和任選地在芳環上被最多三個選自鹵素、氰基和三氟甲基的取代基所取代的芐氧基羰基；或R’是三甲基甲硅烷基且R是叔丁氧基羰基；或R和R’與它們所連接的氮原子一起形成苯二酰亞氨基。
6.權利要求1-5中的任一項所述的化合物，該化合物選自：
1-[(4-乙酰基-2-甲氧基苯氧基)甲基]-N-芐氧基羰基-1-氨基環丙烷；
1-[(4-乙酰基-2-甲氧基-5-硝基苯氧基)甲基]-N-芐氧基羰基-1-氨基環丙烷；
1-[(4-(3-二甲基氨基丙烯酰基)-2-甲氧基-5-硝基苯氧基)甲基]-N-芐氧基羰基-1-氨基環丙烷；
1-[(4-羥基-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基]-N-芐氧基羰基-1-氨基環丙烷；
1-[(4-氯-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基]-N-芐氧基羰基-1-氨基環丙烷。
7.權利要求1-6中任一項所述的化合物作為中間體在合成6-(7-((1-氨基環丙基)甲氧基)-6-甲氧基喹啉-4-基氧基)-N-甲基-1-萘甲酰胺(I)或其可藥用鹽中的用途。
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