[發明專利]可斷裂PEG載阿霉素脂質體的制備方法

在審

• 申請號: 201410376265.1
• 申請日: 2014-08-03
• 公開（公告）號: CN105310983A
• 公開（公告）日: 2016-02-10
• 發明（設計）人: 孫仁
• 申請（專利權）人: 孫仁
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/704;A61K47/10;A61K47/42;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.可斷裂PEG載阿霉素脂質體的制備方法，包括下步驟；

（1）將處方量的SPC，Cho，DSPE-PEG-TAT，DSPE-PEG-OMe置50ml茄形瓶中，氯仿溶解后旋轉蒸發成膜，于真空干燥器中過夜，加入2.5mlPBS緩沖液，于空氣浴搖床中，35℃，150rpm，28min水化，水浴超聲5min脫膜，探頭超聲制備得到TAT和遮擋PEG共修飾的脂質體（脂質濃度2.068μmol/ml）；其中，制備Rh-PE標記的脂質體時，需在脂質材料中加入熒光標記的磷脂，用量為每份脂質體20μg；

（2）將脂質材料抽干成膜后，加入1mL硫酸銨緩沖液，水化超聲制備出均勻的小單室脂質體；將該1mL脂質體以一定的緩沖液洗脫通過SephadexG50凝膠柱替換外水相，收集脂質體組分于2mL容量瓶中，用外水相緩沖液定容后，加入適量鹽酸阿霉素水溶液，一定溫度下孵育即得阿霉素脂質體；

（3）將脂質材料抽干成膜后，加入1mL硫酸銨緩沖液，水化超聲制備出均勻的小單室脂質體；將該1mL脂質體以一定的緩沖液洗脫通過凝膠柱替換外水相，收集脂質體組分于2mL容量瓶中，用外水相緩沖液定容后，加入適量鹽酸阿霉素水溶液，一定溫度下孵育即得阿霉素脂質體。

2.根據權利要求1所述可斷裂PEG載阿霉素脂質體的制備方法，其特征在于，采用的儀器包括，ZHWY-100H型恒溫空氣搖床；RE-200B型旋轉蒸發儀；恒溫水浴鍋；SB-5200D超聲波清洗儀；AL204-IC電子天平；超聲細胞粉碎機；RF-5301熒光分光光度計；SizerNanoZS90型激光粒度儀及ZETA電位分析儀；細胞培養板；CO2培養箱；SkanIt生物發光儀；SW-CJ-ZFD水平流凈化工作臺；XD-RFL倒置熒光顯微鏡；凝膠分離檢測系統。