[發明專利]微波法合成一系列吡喃并[2,3-c]吡唑類化合物

在審

• 申請號: 201410359222.2
• 申請日: 2014-07-24
• 公開（公告）號: CN104592241A
• 公開（公告）日: 2015-05-06
• 發明（設計）人: 郭成;李子平;蔡達;郝琳;呂夢遠
• 申請（專利權）人: 南京工業大學
• 主分類號: C07D491/052
• 分類號: C07D491/052
• 代理公司: 無
• 代理人: 無

1.微波法合成一系列吡喃并[2，3-c]吡唑類化合物，其特征在于運用微波加熱法，在堿性催化劑作用下，乙醇做溶劑，反應5min后，冷卻至室溫，抽濾，乙醇洗滌粗產品，真空干燥去除溶劑，得到產物。如通式(I)所示：

其中R為苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、3，4-二氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氯苯基、2，4-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2，3-二溴苯基、2，4-二溴苯基、3，4-二溴苯基、2-甲氧苯基、3-甲氧苯基、4-甲氧苯基、2，3-二甲氧苯基、2，4-二甲氧苯基、3，4-二甲氧苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2，3-二甲基苯基、2，4-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、2-硝基苯基、3-硝基苯基、4-硝基苯基、1-萘基.

其中所述的堿為乙醇鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、哌啶、L-脯氨酸、硝酸鈰銨、TBAB或乙酸銨。

2.根據權利要求1所述的合成一系列吡喃并[2，3-c]吡唑類化合物的方法，其特征在于，所述的R為權利要求1所述。

3.根據權利要求1所述的合成一系列吡喃并[2，3-c]吡唑類化合物的方法，其特征在于，所述的反應原料為芳香醛，N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺，3-甲基-2-吡唑啉-5-酮。

4.根據權利要求1所述的合成一系列吡喃并[2，3-c]吡唑類化合物的方法，其特征在于，堿與原料的摩爾比為1∶1～10∶1。

5.根據權利要求1所述的合成一系列吡喃并[2，3-c]吡唑類化合物的方法，其特征在于，所述的堿為乙醇鈉、碳酸鉀、氫氧化鈉、哌啶、L-脯氨酸、硝酸鈰銨、TBAB或乙酸銨。其中乙酸銨效果最佳。

6.根據權利要求1所述的合成一系列吡喃并[2，3-c]吡唑類化合物的方法，其特征在于，所述反應液中芳香醛，N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺，3-甲基-2-吡唑啉-5-酮三種原料的濃度是1mmol/3ml～1mmol/8ml。

7.根據權利要求1所述的合成一系列吡喃并[2，3-c]吡唑類化合物的方法，其特征在于，所述的溶劑為H₂O、MeOH、CH₃CN、DMF、EtOH。