[發明專利]一種含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201410350015.0
• 申請日: 2014-07-22
• 公開（公告）號: CN104095817B
• 公開（公告）日: 2016-10-19
• 發明（設計）人: 陳嶸;王雅萍;楊浩;呂中
• 申請（專利權）人: 武漢工程大學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K31/05;A61K47/36;A61K47/34;A61P39/06;A61P35/00
• 代理公司: 湖北武漢永嘉專利代理有限公司 42102
• 代理人: 崔友明

1.一種含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球，其特征在于：該納米微球為殼聚糖與三聚磷酸鈉交聯形成的三維網狀結構，厚樸酚或和厚樸酚以分子形式固定其中，厚樸酚或和厚樸酚的包封率為20.27～82.11％，納米微球的平均粒徑為40～150nm，納米微球粒徑的多分散系數為0.3～0.4，載藥量為74.4～283.14μg/mg，Zeta電位為20～50mV。

2.一種含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球的制備方法，其特征在于步驟如下：

(1)殼聚糖溶液的配制：將殼聚糖溶于含有濃度為0.01～0.05mg/mL的泊洛沙姆188和體積濃度為1.0～1.5％醋酸的溶劑中，所述的溶劑為水或水與乙醇的混合物，其中乙醇體積含量不超過50％，攪拌溶解、過濾，配成殼聚糖濃度為1.0～3.0mg/mL的溶液，然后用堿液調節pH值為3.5～4.5，即得殼聚糖溶液；

(2)厚樸酚或和厚樸酚溶液的配制：將厚樸酚或和厚樸酚溶于無水乙醇中，配制厚樸酚或和厚樸酚濃度為1.0～10.0mg/mL的乙醇溶液，然后過濾得到厚樸酚或和厚樸酚溶液；

(3)含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球的制備：將步驟(2)所得厚樸酚或和厚樸酚溶液逐滴加入步驟(1)所得殼聚糖溶液中，充分攪拌，并逐滴加入1.0～2.0mg/mL的三聚磷酸鈉水溶液，其中厚樸酚或和厚樸酚溶液、殼聚糖溶液及三聚磷酸鈉水溶液的體積比為1:5:2，在30～40℃持續攪拌反應10～60min，所得微乳液靜置陳化10～15h，再后處理即得含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球。

3.根據權利要求2所述的含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球的制備方法，其特征在于步驟(1)所述殼聚糖脫乙酰度為82～97％，分子量為10～50萬。

4.根據權利要求2所述的含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球的制備方法，其特征在于步驟(1)所述堿液為濃度1mol/L的NaOH溶液。

5.根據權利要求2所述的含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球的制備方法，其特征在于步驟(1)和步驟(2)所述過濾為采用孔徑為0.45μm的微孔濾膜過濾。

6.根據權利要求2所述的含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球的制備方法，其特征在于步驟(3)所述攪拌速率為800～1600r/min。

7.根據權利要求2所述的含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球的制備方法，其特征在于步驟(3)所述后處理包括過濾、透析、真空冷凍干燥。

8.一種權利要求1所述的含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球在制備抗氧化劑方面的應用。

9.一種權利要求1所述的含厚樸酚或和厚樸酚的納米微球在制備人肝癌細胞抑制劑方面的應用。