[發明專利]一種2-取代苯并噁唑的合成方法

無效

• 申請號: 201410315913.2
• 申請日: 2014-07-04
• 公開（公告）號: CN104086504A
• 公開（公告）日: 2014-10-08
• 發明（設計）人: 劉海波
• 申請（專利權）人: 太倉博億化工有限公司
• 主分類號: C07D263/57
• 分類號: C07D263/57
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

技術領域

本發明屬于精細化工技術領域，涉及一種2-取代苯并噁唑的合成方法。

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背景技術

自然界存在的有機物中，其中有很大一類是含有雜原子環結構的化合物，即雜環化合物。這類化合物存在于多種生物體中，并且在生物體的維持和代謝等方面起著至關重要的作用。而氮雜環類的有機化合物，在雜環化合物中有著舉足輕重的地位。由于這類化合物在許多領域都有著重要的應用，因此它們的合成一直被有機化學工作者所重視。苯并噁唑作為含氮類的有機化合物中的一種，在醫藥和農藥等領域有著廣泛的應用，其中?2-取代苯并噁唑又是苯并噁唑中研究和應用最廣泛的一種。

2-取代苯并噁唑由于其是許多天然產物、生物活性化合物、藥物、熒光探針和耐熱聚合物的重要中間體，所以關于它的合成備受有機化學工作者的關注。但是大部分的?2-取代苯并噁唑合成方法，尤其是早期的一些工作，反應條件比較苛刻同時底物不太穩定，有些底物需要用到價格昂貴的金屬試劑，產率較低等都限制著?2-取代苯并噁唑的合成，后期由于有機化學工作者的不懈努力，2-取代苯并噁唑的合成在各方面都有所提高。同時，發展條件溫和的、環境友好的、產率高的和易于工業化生產的?2-取代苯并噁唑的合成方法是以后研究的熱點和難點。

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發明內容

有鑒于此，本發明的目的在于提供一種2-取代苯并噁唑的新合成方法。

為實現上述目的，本發明提供如下技術方案：

一種2-取代苯并噁唑的合成方法，包括下述步驟：

在反應裝置中加入反應底物鹵代苯、苯并噁唑、1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亞基和有機溶劑混合均勻，加入0.1~1wt%的催化劑醋酸鈷和碘化亞銅的混合物，加入碳酸銫調節反應液為堿性，加熱到140~160℃，反應6~10h，生成2-取代苯并噁唑。

上述技術方案中，所述鹵代苯、苯并噁唑、1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亞基的物質的量比為1:1:0.05~0.15。

上述技術方案中，所述催化劑中醋酸鈷和碘化亞銅的質量比為1~9:9:1。

上述技術方案中，所述碳酸銫的添加量占反應底物的0.1~0.5wt%。

優選的，加入碳酸銫調節反應液為堿性，加熱到150℃，反應8h，生成2-取代苯并噁唑。

本發明的2-取代苯并噁唑的合成方法，所得的2-取代苯并噁唑產率在92%以上，該方法反應條件溫和、環境友好、產率高，易于工業化生產。

具體實施方式

下面將對本發明實施例中的技術方案進行詳細的描述，顯然，所描述的實施例僅僅是本發明一部分實施例，而不是全部的實施例。基于本發明中的實施例，本領域普通技術人員在沒有做出創造性勞動的前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發明保護的范圍。

實施例1

在反應裝置中加入反應底物1mol鹵代苯、1mol苯并噁唑、0.05mol1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亞基和有機溶劑甲苯混合均勻，加入0.1wt%的催化劑醋酸鈷和碘化亞銅的混合物（質量比為1:9），加入占反應底物的0.1wt%碳酸銫調節反應液為堿性，加熱到140℃，反應10h，生成2-取代苯并噁唑，產率92.3%。

實施例2

在反應裝置中加入反應底物1mol鹵代苯、1mol苯并噁唑、0.15mol1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亞基和有機溶劑甲苯混合均勻，加入1wt%的催化劑醋酸鈷和碘化亞銅的混合物（質量比為9:1），加入占反應底物的0.5wt%碳酸銫調節反應液為堿性，加熱到160℃，反應6h，生成2-取代苯并噁唑，產率92.8%。

實施例3

在反應裝置中加入反應底物1mol鹵代苯、1mol苯并噁唑、0.1mol1，3-二均三甲苯基咪唑-2-亞基和有機溶劑甲苯混合均勻，加入0.5wt%的催化劑醋酸鈷和碘化亞銅的混合物（質量比為5:5），加入占反應底物的0.3wt%碳酸銫調節反應液為堿性，加熱到150℃，反應8h，生成2-取代苯并噁唑，產率93.5%。

于本領域技術人員而言，顯然本發明不限于上述示范性實施例的細節，而且在不背離本發明的精神或基本特征的情況下，能夠以其他的具體形式實現本發明。因此，無論從哪一點來看，均應將實施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本發明的范圍由所附權利要求而不是上述說明限定，因此旨在將落在權利要求的等同要件的含義和范圍內的所有變化囊括在本發明內。?

此外，應當理解，雖然本說明書按照實施方式加以描述，但并非每個實施方式僅包含一個獨立的技術方案，說明書的這種敘述方式僅僅是為清楚起見，本領域技術人員應當將說明書作為一個整體，各實施例中的技術方案也可以經適當組合，形成本領域技術人員可以理解的其他實施方式。