[發明專利]一種帕西瑞肽凍干粉針劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410283755.7
• 申請日: 2014-06-23
• 公開（公告）號: CN105267156B
• 公開（公告）日: 2018-05-29
• 發明（設計）人: 鄭春蓮;伍柯瑾;徐春蓮;陶安進;馬亞平;袁建成
• 申請（專利權）人: 深圳翰宇藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K38/12;A61P5/38;F26B5/06
• 代理公司: 深圳市深佳知識產權代理事務所(普通合伙) 44285
• 代理人: 唐華明

1.一種帕西瑞肽凍干粉針劑，其特征在于，由帕西瑞肽、賦形劑、穩定劑、pH值調節劑和注射用水凍干制成；

所述帕西瑞肽凍干粉針劑由如下方法制成：

取所述帕西瑞肽、所述賦形劑、所述穩定劑與質量百分比60.7％～99.0％的所述注射用水混合，加入所述pH值調節劑調節pH值為3.0～4.0后，加入余量的所述注射用水，混合后得帕西瑞肽水溶液，經冷凍干燥，即得；

所述冷凍干燥包括預凍、抽真空、干燥的步驟；

所述預凍具體為：

取所述帕西瑞肽水溶液，降溫至0℃～-5℃，冷凍0.2h～4h；降溫至-25℃～-40℃，冷凍1h～4h；降溫至-42℃～-55℃，冷凍1h～5h。

2.根據權利要求1所述的凍干粉針劑，其特征在于，由如下重量份的組分凍干制成：

3.根據權利要求1或2所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述賦形劑為甘露醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、氯化鈉或山梨醇中的一種或兩者以上混合物。

4.根據權利要求1或2所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述穩定劑為亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、抗壞血酸、硫代硫酸鈉、亞硫酸鈉、谷胱甘肽、硫脲、巰基乙酸、維生素E、丙氨酸、纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、色氨酸、甲硫氨酸、酪氨酸、甘氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、賴氨酸、精氨酸、組氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、胱氨酸、羥脯氨酸、5-羥賴氨酸、γ-羧基谷氨酸中的一種或兩者以上混合物。

5.根據權利要求1或2所述的凍干粉針劑，其特征在于，所述pH值調節劑為醋酸、醋酸鈉、鹽酸、硫酸、乳酸、蘋果酸、枸櫞酸、磷酸、氫氧化鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉或枸櫞酸鈉中的一種或兩者以上混合物。

6.一種如權利要求1或2所述的凍干粉針劑的制備方法，其特征在于，包括：

取所述帕西瑞肽、所述賦形劑、所述穩定劑與質量百分比60.7％～99.0％的所述注射用水混合，加入所述pH值調節劑調節pH值為3.0～4.0后，加入余量的所述注射用水，混合后得帕西瑞肽水溶液，經冷凍干燥，即得；

所述冷凍干燥包括預凍、抽真空、干燥的步驟；

所述預凍具體為：

取所述帕西瑞肽水溶液，降溫至0℃～-5℃，冷凍0.2h～4h；降溫至-25℃～-40℃，冷凍1h～4h；降溫至-42℃～-55℃，冷凍1h～5h。

7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述抽真空所得真空度為2Pa～60Pa。

8.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述干燥具體為：

-35℃～-25℃干燥1h～3h，升溫至-20℃～-10℃，干燥1h～3h；升溫至-5℃～5℃，干燥1h～3h；升溫至10℃～35℃，干燥4h～6h。

9.根據權利要求6至8中任意一項所述的制備方法制備獲得的帕西瑞肽凍干粉針劑。