[發明專利]血栓靶向釋放RGDS的抗栓劑聚天冬酰-RGDS的合成和應用有效
| 申請號： | 201410272960.3 | 申請日： | 2014-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN105273052B | 公開（公告）日： | 2019-01-15 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;王玉記;吳建輝;陳雙玲 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07K5/11 | 分類號： | C07K5/11;C07K1/107;A61K38/07;A61K47/59;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 血栓 靶向 釋放 rgds 栓劑 天冬 合成 應用 | ||
【權利要求書】：
1.血栓靶向釋放RGDS的抗血栓劑聚天冬氨酰-RGDS，其特征在于RGDS與Asp的側鏈羧基以酰胺鍵相連接形成Asp(RGDS),聚天冬氨酸的數均聚合度為173，即聚天冬氨酰-RGDS的數均聚合度為173。
2.權利要求1的血栓靶向釋放RGDS的抗血栓劑聚天冬氨酰-RGDS的制備方法，該方法包括下面四個步驟：
(1)采用液相合成方法，逐步接肽合成HCl·Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Ser-OBzl；
(2)制備數均聚合度為173的聚天冬氨酸；
(3)把HCl·Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Ser-OBzl連接到數均聚合度為173的聚天冬氨酸的側鏈羧基上，制備聚天冬氨酰-Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Ser-OBzl；
(4)脫去聚天冬氨酰-Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Ser-OBzl的保護基。
3.權利要求1的血栓靶向釋放RGDS的聚天冬氨酰-RGDS在制備抗血栓藥物中的用途。
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