[發明專利]蘆丁在制備用于治療肥胖及相關疾病的藥物中的應用

無效

• 申請號: 201410242204.6
• 申請日: 2014-06-03
• 公開（公告）號: CN104958309A
• 公開（公告）日: 2015-10-07
• 發明（設計）人: 金萬洙;袁曉雪;黃園園
• 申請（專利權）人: 中國科學院動物研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61P3/04;A61P3/10;A61P5/50
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

技術領域

本發明屬于生物醫藥領域。具體而言，本發明涉及一種天然植物成分在制備用于治療肥胖及相關疾病的藥物中的應用。更具體地，本發明涉及植物多酚蘆丁(Rutin)在制備用于治療肥胖及相關疾病的藥物中的應用。

背景技術

肥胖的發生是機體能量代謝失調的結果，即當機體能量攝入超過能量消耗時，余下的能量幾乎全部轉化為甘油三酯，儲藏于全身白色脂肪組織(white?adipose?tissue,WAT)中。而目前隨著人們生活水平的提高和膳食結構的改變，攝入的食物過量而體力活動和運動減少，導致人們機體能量代謝的失衡，肥胖已成為人類無法避免的一個難題。

肥胖在世界范圍內均呈現出爆發性流行趨勢，盡管在飲食控制和體質改善上的花費已經上千億元，但其發生率仍在持續上升。2008年5月，世界衛生組織(WHO)公布統計資料顯示，目前全球至少有10億人口超重，而肥胖者則已高達3億以上。而在我國，近年來，隨著生活水平的提高、生活方式的改變，肥胖患者數量也已經急劇上升，肥胖和超重人口已達總人口的14.7％。

隨著肥胖發病率的增高，與肥胖相關的疾病也相應增加，如Ⅱ型糖尿病、非酒精脂肪肝、膽結石、心血管病和老年癡呆癥等的發病率也迅速上升。

肥胖是指一定程度的明顯超重與脂肪層過厚，由于食物攝入過多或機體代謝的改變而導致體內脂肪積聚過多造成體重過度增長，并引起人體病理、生理改變的一種表現。與正常體質者相比，肥胖本身并沒有太多明顯特征，但是肥胖會帶來很多嚴重的并發癥的發生率明顯增加，例如高血壓、腦卒中、糖尿病、心血管疾病、脂代謝異常、腫瘤以及其他代謝性疾病，而且肥胖與Ⅱ型糖尿病并存表現為胰島素抗性(Insulin?Resistance)、糖耐量減低。肥胖已經成為21世紀影響人類健康的主要危險因素之一，嚴重危害人類的身體健康以及生活質量。

傳統的觀念認為減少肥胖者體內蓄積的脂肪也就是簡單地減少能量攝取、增加能量的消耗。然而，人為的克制飲食，減少食物的攝入是對抗人類自然狀態的一種病理過程。因此，長期保持少量飲食的這種病理狀態是難以堅持和實現的。另一方面，增加能量消耗往往需要長期、連貫有序的有氧運動，雖然有效卻難以長期堅持。而目前，已有的藥物，不論是通過抑制食欲(如西布曲明)還是通過促進消耗(如甲狀腺激素)往往都療效甚微，并且還具有不利肝臟、心血管等方面的副作用。目前，通過傳統的方法長期有效地減少脂肪蓄積、抵抗肥胖是難以實現和保持地。因此，尋找新的安全有效的控制肥胖的方法已經成為研究熱點。

蘆丁(Rutin)是一種天然植物多酚，屬于黃酮類化合物，是存在于蕎麥、大黃的葉子和葉柄以及蘆筍中的柑橘屬黃酮類化合物糖苷，其也存在于巴西蕓香樹的果實中、塔狀樹的果實和花中、水果和果皮中(特別是柑橘類水果(橘子、柚子、檸檬和酸橙))以及如桑葚、灰樹果實以及越橘等漿果中，其分子式如式Ⅰ所示。黃酮類化合物是一類低分子的天然植物成分，是植物次級代謝產物，廣泛存在于植物性食物及中草藥中，目前，已經各種植物中分離出約2700種，黃酮類化合物具有多種生理活性。已經研究證明黃酮類化合物植物花色苷類具有清除體內自由基、消炎、降低心血管等疾病的發病率的藥理功能。目前，尚無將蘆丁用于治療肥胖及相關疾病的研究。

發明內容

本發明的目的在于針對目前尚無將蘆丁用于治療肥胖及相關疾病的研究的現狀，提供一種蘆丁在制備用于治療肥胖及相關疾病的藥物的應用，從而為肥胖及相關疾病的治療開辟新的治療途徑。

針對上述目的，本發明的技術方案具體如下：

一方面，本發明提供了天然植物多酚蘆丁在制備用于治療肥胖及肥胖相關疾病的藥物中的應用。

所述肥胖相關疾病優選為糖尿病或胰島素抗性，進一步優選為Ⅱ型糖尿病。

另一方面，本發明的提供了天然植物多酚蘆丁在制備用于提高機體能量代謝或促進機體發熱的藥物中應用。

本發明提供了蘆丁在制備用于治療肥胖及肥胖相關疾病的藥物中的應用，并通過實驗證實蘆丁可以有效地抑制肥胖、改善胰島素抵抗的效果，并且發現了蘆丁可以通過增加機體的能量代謝水平，提高機體的葡萄糖耐受量，增強組織的胰島素靈敏性，還發現蘆丁通過激活機體產熱來增強機體對寒冷刺激的適應性，從而為肥胖及肥胖相關疾病的治療開辟新的途徑。

本發明的另一目的在于，提供一種用于治療肥胖及相關疾病、提高機體能量代謝或促進機體發熱的藥物組合物，該藥物組合物由有效量的蘆丁和藥學上可接受的載體或輔料組成，優選地，所述藥學上可接受的載體或輔料為淀粉和/或用于促進吸收或緩釋的納米顆粒。