[發明專利]制備具有低含量的4′-O-甲基吡哆醇和/或雙黃酮的銀杏提取物的改進方法在審

申請號：	201410231982.5	申請日：	2006-04-28
公開（公告）號：	CN104189025A	公開（公告）日：	2014-12-10
發明（設計）人：	克萊門斯·埃德爾邁爾;荷爾曼·休格;伊哥·酷克;福瑞德須·朗	申請（專利權）人：	威瑪舒培博士兩合公司
主分類號：	A61K36/16	分類號：	A61K36/16;A61P25/28;A61P7/00;A23L1/30
代理公司：	北京康思博達知識產權代理事務所(普通合伙) 11426	代理人：	路永斌
地址：	德國卡爾***	國省代碼：	德國;DE
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摘要：
搜索關鍵詞：	制備具有含量甲基吡哆醇雙黃銀杏提取物改進方法
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【權利要求書】：

1.一種制造具有低于10ppm的降低含量的4′-O-甲基吡哆醇和/或雙黃酮的銀杏(ginkgo?biloba)提取物的方法，其特征在于所述方法的以下步驟：

a)使用含水丙酮、具有1至3個碳原子的含水烷醇或無水甲醇提取銀杏葉，

b)通過濃縮所述溶劑直到含量為至多10重量％分離所述有機溶劑，其中在最后的蒸餾步驟期間可添加水，

c)用水稀釋所述剩余水溶液直到固體含量為5重量％至25重量％，冷卻至低于25℃的溫度且使其靜置直到形成沉淀，

d)用硫酸銨處理所述剩余水溶液且接著使用甲乙酮或甲乙酮與丙酮的混合物提取至少一次，

e)濃縮所獲得的提取物且用乙醇-水混合物稀釋以獲得固體含量為10重量％的含有50重量％水和50重量％乙醇的溶液，

f)用鉛化合物或不溶性聚酰胺處理所述溶液，

g)使用沸點為60℃至100℃的脂族或環脂族溶劑提取所述過濾溶液，

h)濃縮所述剩余醇水溶液，接著用硫酸銨處理且用甲乙酮和乙醇提取，

i)濃縮所獲得的有機相直到固體含量為50重量％至70重量％，

k)將所述濃縮物溶解于具有1至3個碳原子的烷醇水溶液中且視情況過濾，

l)通過酸性離子交換劑過濾來降低4’-O-甲基吡哆醇的含量，其中將所述待去除的物質保留在所述樹脂上，和

m)在減壓下干燥所述濃縮物以獲得水含量小于5％的干燥提取物。

2.根據權利要求1所述的方法，其中步驟l)還包括通過吸附劑樹脂過濾來降低雙黃酮的含量至低于20ppm，其中所述雙黃酮選自包含穗花杉雙黃酮(amentoflavone)、白果素(bilobetin)、銀杏素(ginkgetin)、異銀杏素(isoginkgetin)和金松雙黃酮(sciadopitysin)的群組。

3.根據權利要求1或2所述的方法，其中步驟k)中的所述烷醇水溶液為乙醇水溶液。

4.根據權利要求3所述的方法，其中所述乙醇水溶液為含量為40重量％至60重量％的乙醇。

5.根據權利要求2至4中任一權利要求所述的方法，其中步驟l)中的所述吸附劑樹脂為基于視情況經取代苯乙烯/二乙烯基苯的樹脂。

6.根據權利要求1至4中任一權利要求所述的方法，其中步驟l)中的所述酸性離子交換劑為強酸性離子交換劑。

7.一種銀杏葉提取物，其由根據權利要求1至6中任一權利要求所述的方法獲得。

8.根據權利要求7所述的提取物，其特征在于4′-O-甲基吡哆醇的含量小于2ppm。

9.根據權利要求7或8所述的提取物，其特征在于具有小于10ppm的4’-O-甲基吡哆醇含量。

10.根據權利要求7或8所述的提取物，其特征在于具有小于5ppm的雙黃酮含量。

11.根據權利要求7至10中任一權利要求所述的提取物，其特征在于具有以下含量：

以重量計20％到30％的類黃酮，其是選自包含槲皮素(quercetin)、山奈酚(kaempferol)和異鼠李素糖苷(isorhamnetin?glycoside)的群組，

4.5重量％至8.5重量％的萜類內酯，和

小于10ppm的銀杏酸(ginkgolic?acid)。