[發明專利]用羥基乙腈制取環丙基甘氨酸的方法

無效

• 申請號: 201410189968.3
• 申請日: 2014-05-07
• 公開（公告）號: CN103922952A
• 公開（公告）日: 2014-07-16
• 發明（設計）人: 馬杰
• 申請（專利權）人: 寧夏寶馬藥業有限公司
• 主分類號: C07C229/14
• 分類號: C07C229/14;C07C227/18;C01C1/08
• 代理公司: 銀川長征知識產權代理事務所 64102
• 代理人: 馬長增

技術領域：

本發明涉及工業合成環丙基甘氨酸技術領域，特別涉及一種用羥基乙腈制取環丙基甘氨酸的方法。

背景技術：

環丙基甘氨酸又名環丙氨基乙酸，結構式為

，

是從南瓜中提取的一種非蛋白氨基酸，它多以游離態或小肽的形式存在于生物的各種細胞或組織。近年來，隨著研究的深入，人們發現此化合物具有獨特的生物學功能和應用價值，可以作為合成其他含氮物質的前身，如激素、抗生素、生物堿、色素等；還可以作為組成細菌細胞壁的成分；也可參與儲能，起到生物物種的保護作用。除此之外，環丙基甘氨酸能促進胰臟分泌胰島素，增強胰島素受體的敏感性，同時還可以增加葡萄糖轉運子2（Glut-2)的含量，能有效控制和輔助治療糖尿病。

環丙基甘氨酸的相關信息已有報道，現存的合成方法是由氯乙酸和環丙胺在有機溶劑中合成，收率為61%。此法缺點較多，總結起來有以下幾項：

1、氯乙酸為劇毒；

2、氯乙酸具有強腐蝕性；

3、產生氯化氫氣體；

4、在有機溶劑中反應，安全性差；

5、氯乙酸性質不活潑，收率低；

6、過剩物料回收困難。

發明內容：

鑒于此，有必要提供一種新的合成路線，具體方法如下：。

????一種用羥基乙腈制取環丙基甘氨酸的方法，將羥基乙腈水溶液于0~20℃滴加至環丙胺水溶液中，得到環丙胺基乙腈中間體：

?，?????（1）

再在60~100℃的強堿性環境下催化水解得環丙氨基乙酸，即環丙甘氨酸：

，??????????（2）

優選的，式（1）的反應溫度為20℃，式（2）的反應溫度為100℃。

本發明式（2）的副產物為氨氣，其用水吸收，可制成20%氨水溶液出售；本發明的反應物及產物均無強腐蝕性，且反應條件溫和，反應在水中進行，安全性高；同時，由于羥基乙腈的羥基非常活潑，沒有原料過剩現象；用本方法獲得的產品純度高，收率達到90%以上。

具體實施方式：

????一種用羥基乙腈制取環丙基甘氨酸的方法，將羥基乙腈水溶液于0~20℃滴加至環丙胺水溶液中，得到環丙胺基乙腈中間體：

?，?????（1）

再在60~100℃的強堿性環境下催化水解得環丙氨基乙酸，即環丙甘氨酸：

，??????????（2）

在本實施方式中，式（1）的反應溫度為20℃，式（2）的反應溫度為100℃。