[發(fā)明專利]一種氫化可的松乳膏及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410185210.2
• 申請日: 2014-05-05
• 公開（公告）號: CN103989627A
• 公開（公告）日: 2014-08-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 余修祥;史自東;郭小杰;李旻;肖琴;洪華云;熊景輝
• 申請（專利權(quán)）人: 湖北麗益醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K31/573;A61K47/44;A61P17/00;A61P29/00;A61P17/04
• 代理公司: 武漢宇晨專利事務(wù)所 42001
• 代理人: 余曉雪;王敏鋒

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種氫化可的松乳膏及其制備方法。

背景技術(shù)

氫化可的松是一種腎上腺皮質(zhì)激素類藥物。外用具有：(1)抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出作用；(2)可以減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，能消除局部非感染性炎癥引起的發(fā)熱、發(fā)紅及腫脹，從而減輕炎癥的表現(xiàn)；(3)免疫抑制作用：防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。

國內(nèi)外已有氫化可的松乳膏等制劑上市，但由于氫化可的松既不溶于水，又不溶于一般的有機(jī)溶劑，因此在制備氫化可的松乳膏時，很難將氫化可的松分散于乳膏基質(zhì)中達(dá)到有效的局部滲透以保證療效。

現(xiàn)有技術(shù)制備氫化可的松乳膏一般采用固體加入乳膏基質(zhì)的方法進(jìn)行，楊錦等采用甘油作為溶劑，將氫化可的松碾磨混懸于甘油中，再制成混懸型乳膏(楊錦.氫化可的松乳膏的制備及質(zhì)量控制[J]，臨床合理用藥，2012.5(10A)：107)。

現(xiàn)有的方法制備的氫化可的松乳膏存在很大的局限性，主要是因?yàn)闅浠傻乃梢怨腆w形式混懸于乳膏基質(zhì)中，不利于活性成分透過皮膚角質(zhì)層，影響了藥物的療效。

發(fā)明內(nèi)容

針對現(xiàn)有技術(shù)中存在的不足，本發(fā)明的目的在于：1、提供一種氫化可的松乳膏；2、提供一種所述氫化可的松乳膏的制備方法。

本發(fā)明所得的氫化可的松乳膏既能滿足氫化可的松皮膚滲透性的要求，又對皮膚無刺激性和過敏性，增加了臨床局部使用氫化可的松的有效性和安全性。

本發(fā)明的上述目的是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種氫化可的松乳膏，含有氫化可的松藥物、油相基質(zhì)、乳化劑、助溶劑、酸堿緩沖體系、保濕劑和水，其特征在于：

所述油相基質(zhì)為由液體石蠟、鯨蠟硬脂醇和白凡士林組成的混合物；

所述乳化劑為十二烷基硫酸鈉；

優(yōu)選的，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林、十二烷基硫酸鈉在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為：

所述鯨蠟硬脂醇、液體石蠟、白凡士林的質(zhì)量比為8∶5：5。

更加優(yōu)選的，所述液體石蠟、鯨蠟硬脂醇、白凡士林、十二烷基硫酸鈉在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為：

所述助溶劑為泊洛沙姆188，所述助溶劑在所述氫化可的松乳膏中的含量為0.5-2wt％，優(yōu)選為1wt％。

所述酸堿緩沖體系為多元磷酸鹽體系、醋酸鹽-醋酸體系、枸櫞酸-氫氧化鈉體系中的一種，優(yōu)選枸櫞酸-氫氧化鈉體系；

進(jìn)一步，所述枸櫞酸-氫氧化鈉體系由枸櫞酸和氫氧化鈉按照重量比3:1組成，二者在所述氫化可的松乳膏中的含量分別為：

枸櫞酸????????????????????0.3-3wt％，

氫氧化鈉；????????????????0.1-1wt％。

采用了如上配方的枸櫞酸-氫氧化鈉體系的氫化可的松乳膏的pH值為4.5-5.5。本說明書中pH值測定方法均為：2g乳膏混懸于20g純化水中，攪拌均勻后測定其pH值。

所述氫化可的松藥物為氫化可的松或氫化可的松羧酸酯，所述氫化可的松藥物在所述氫化可的松乳膏中的含量為0.25－1.5wt％。

所述氫化可的松羧酸酯為丁酸氫化可的松、醋酸氫化可的松等。

所述保濕劑為丙二醇，其在氫化可的松乳膏中的含量為10-20wt％。

上述各配方的氫化可的松乳膏的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

(1)根據(jù)原料配方分別稱取油相基質(zhì)成分鯨蠟硬脂醇、白凡士林和液體石蠟，加熱至70-80℃混勻，得油相。

(2)先將氫氧化鈉、枸櫞酸用純化水溶解，然后加入泊洛沙姆188、十二烷基硫酸鈉，攪拌溶解，加熱至70-80℃，得水相。

(3)將水相加入油相中，攪拌均質(zhì)10-20min；均質(zhì)結(jié)束，在攪拌下降溫至40-45℃，得乳膏基質(zhì)。

(4)將氫化可的松藥物溶解于丙二醇中，再將所得溶液在攪拌下加入到乳膏基質(zhì)中，攪拌均勻。

(5)繼續(xù)攪拌至冷卻，灌裝即得。

本發(fā)明制得的乳膏，其有效成分可有效滲透進(jìn)入皮膚，達(dá)到更好的抗炎效果，臨床用于治療過敏性皮炎、濕疹、神經(jīng)性皮炎、脂溢性皮炎及瘙癢癥等。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和有益效果在于：