[發明專利]CDK抑制劑

在審

• 申請號: 201410184794.1
• 申請日: 2011-10-25
• 公開（公告）號: CN104045654A
• 公開（公告）日: 2014-09-17
• 發明（設計）人: F·X·塔瓦里斯;J·C·斯特魯姆
• 申請（專利權）人: G1治療公司
• 主分類號: C07D498/14
• 分類號: C07D498/14;C07D487/14;C07D487/20;A61K31/519;A61K31/551;A61K31/553;A61P35/00
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳文平

1.具有下式結構的化合物：

或其藥學可接受的鹽，其中：

R是H或CH₃；

每個X獨立地是CH或N；

每個R¹獨立地為烷基、環烷基或鹵代烷基；

y是0、1、2、3或4；

R²是-(亞烷基)_m-雜環、-(亞烷基)_m-雜芳基、-(亞烷基)_m-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-C(O)-NR³R⁴；-(亞烷基)_m-C(O)-O-烷基；-(亞烷基)_m-O-R⁵、-(亞烷基)_m-S(O)_n-R⁵、或-(亞烷基)_m-S(O)_n-NR³R⁴，任選地，其中任何一個可獨立地被一個或多個R^x基團在價態允許的情況下取代，并且其中連接至相同或相鄰原子上的兩個R^x基團任選地結合形成環并且其中m是0或1，n是0、1或2；

R³和R⁴在每種情況下獨立地是：

(i)氫，或

(ii)烷基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、環烷基烷基、雜環烷基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何一個可任選地獨立地被一個或多個R^x基團在價態允許的情況下取代，并且其中連接至相同或相鄰原子上的兩個R^x基團任選地結合形成環；或者R³和R⁴和它們所連接的氮原子一起可結合形成任選地獨立地被一個或多個R^x基團在價態允許的情況下取代的雜環，并且其中連接至相同或相鄰原子上的兩個R^x基團可任選地結合形成環；

R⁵和R^5*在每種情況下是

(i)氫，或

(ii)烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、環烷基烷基、雜環烷基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何一個可任選地、獨立地被一個或多個R^x基團在價態允許情況下取代；

R^x在每種情況下獨立地是：鹵素、氰基、硝基、氧代、烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、雜環基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基、雜環烷基、-(亞烷基)_m-OR⁵、-(亞烷基)_m-O-亞烷基-OR⁵、-(亞烷基)_m-S(O)_n-R⁵、-(亞烷基)_m-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-CN、-(亞烷基)_m-C(O)-R⁵、-(亞烷基)_m-C(S)-R⁵、-(亞烷基)_m-C(O)-OR⁵、-(亞烷基)_m-O-C(O)-R⁵、-(亞烷基)_m-C(S)-OR⁵、-(亞烷基)_m-C(O)-(亞烷基)_m-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-C(S)-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-N(R³)-C(O)-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-N(R³)-C(S)-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-N(R³)-C(O)-R⁵、-(亞烷基)_m-N(R³)-C(S)-R⁵、-(亞烷基)_m-O-C(O)-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-O-C(S)-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-SO₂-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-N(R³)-SO₂-R⁵、-(亞烷基)_m-N(R³)-SO₂-NR³R⁴、-(亞烷基)_m-N(R³)-C(O)-OR⁵、-(亞烷基)_m-N(R³)-C(S)-OR⁵或-(亞烷基)_m-N(R³)-SO₂-R⁵；其中：

所述烷基、鹵代烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、雜環基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基基團能進一步地、獨立地被一個或多個-(亞烷基)_m-CN、-(亞烷基)_m-OR⁵*、-(亞烷基)_m-S(O)_n-R⁵*、-(亞烷基)_m-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-C(O)-R⁵*、-(亞烷基)_m-C(＝S)R⁵*、-(亞烷基)_m-C(＝O)OR⁵*、-(亞烷基)_m-OC(＝O)R⁵*、-(亞烷基)_m-C(S)-OR⁵*、-(亞烷基)_m-C(O)-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-C(S)-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-C(O)-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-C(S)-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-C(O)-R⁵*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-C(S)-R⁵*、-(亞烷基)_m-O-C(O)-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-O-C(S)-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-SO₂-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-SO₂-R⁵*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-SO₂-NR³*R⁴*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-C(O)-OR⁵*、-(亞烷基)_m-N(R³*)-C(S)-OR⁵*或-(亞烷基)_m-N(R³*)-SO₂-R⁵*所取代，

n是0、1或2，并且

m是0或1；

R³*和R⁴*在每種情況下獨立地是：

(i)氫，或

(ii)烷基、烯基、炔基、環烷基、雜環基、芳基、雜芳基、環烷基烷基、雜環烷基、芳基烷基或雜芳基烷基，其中任何一個能夠任選地、獨立地被一個或多個R^x基團在價態允許情況下取代；或者R³*和R⁴*和它們所連接的氮原子一起可結合形成獨立地、任選地被一個或多個R^x基團在價態允許情況下取代的雜環。