[發明專利]用于制備空心膠囊的變性淀粉膠及其淀粉基質空心膠囊

有效

• 申請號: 201410174683.2
• 申請日: 2014-04-28
• 公開（公告）號: CN103937037A
• 公開（公告）日: 2014-07-23
• 發明（設計）人: 閆豐文;袁國卿
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所
• 主分類號: C08L3/08
• 分類號: C08L3/08;C08L5/00;C08K3/16;C08K5/098;A61K47/36;A61K9/48
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 李柏

技術領域

本發明涉及制造用于食品、藥物等領域的空心膠囊的用于制備空心膠囊的變性淀粉膠，以及由該變性淀粉膠制備的淀粉基質空心膠囊。

背景技術

利用動物來源的明膠制作空心膠囊至少已有近200年的歷史。由于明膠可掩蓋許多藥物的不良口感、氣味或對胃的刺激性，因此，明膠膠囊很快被推廣應用于各種固體制劑的生產中。過去100年來，以明膠為原料的各種膠囊曾長期暢銷于國際醫藥市場。而上個世紀末，瘋牛病的爆發最終將明膠膠囊拖入了一場前所未有的信任危機中。而2012年4月，我國爆發的“毒膠囊”事件無疑加劇了我國人民對明膠膠囊的不信任感。此外，明膠膠囊本身還存在很多缺點，如：易于滋生微生物，易吸潮，環境濕度低則柔韌性較差，易碎，環境濕度大則易于發生粘連，從而不能裝填易吸濕或對水敏感的藥物；明膠分子鏈含大量活潑基團，易于同灌裝藥物反應；此外，由于宗教原因，明膠膠囊受到穆斯林和猶太民族以及素食主義者的抵觸。

同明膠空心膠囊相比，采用植物基原料來制備空心膠囊可明顯改善上述缺點。目前已有多種植物質膠囊的應用報道。美國輝瑞公司膠囊部(Capsugel)率先開發上市全球第一種也是目前影響最大的非明膠膠囊——Vcaps。其主要原料為來自植物的羥丙甲基纖維素(HPMC)，不僅適合歐美人服用，更適合穆斯林、印度教、猶太教和佛教徒等廣大人群服用，Vcaps上市后產銷量迅速攀升，現年銷量在數百億粒左右。目前Vcaps在我國也有生產銷售，并在我國申請了相關專利(CN200780040028.6)。之后，法國Capsugel膠囊公司又推出第二種植物膠囊新產品NPcaps，并迅速在國際膠囊市場占有了一席之地。據介紹，該產品系采用一種來自植物的多糖物質——普魯蘭糖為原料制作而成。這種植物多糖不僅具有良好水溶性且無色無味，可在人體消化道內完全生物降解。用其制作的膠囊具有與明膠膠囊相似的各種優點，如低氧氣透入性、適合機器填充性、不會與膠囊殼內的藥物發生化學反應、適合任何人群服用等。NPcaps自上市后很快受到世界各地制劑廠的歡迎，年銷量迅速升高，年產量約達到上百億粒。盡管NPcaps存在諸多優點，但其原材料普魯蘭多糖價格昂貴，難以在國內推廣。

近年來，有眾多關于植物質空心膠囊的專利申請(例如：CN02827414.8、CN200610093987.1、CN200910186831.1、CN200810016500.9等)，但除以羥丙基甲基纖維素為主要原料的空心膠囊近幾年有企業投產上市外，并未見其它材質的空心膠囊生產。盡管羥丙基甲基纖維素的價格并不十分昂貴，但以其為主要原料制備空心膠囊的生產過程中膠液水料比較大，除水較為困難，且膠液糊絲較長，成型難度大，以其為主要原料制備的空心膠囊的崩解時限較長，因此，目前在國內的市場占有率并不高。淀粉價格十分低廉，以其制備空心膠囊具有很大的吸引力，國內諸多廠家也紛紛申請了淀粉空心膠囊的專利，但由于淀粉分子間易于形成很強的氫鍵，淀粉膜易脆易碎，難以制得強度高，耐填裝的空心膠囊。近年來，部分美國和日本的專利通過在淀粉基質中添加高強凝膠制備出具有較高強度的空心膠囊殼，但同時也造成了空心膠囊殼難以崩解，很難獲得在體內迅速崩解的產品。因此盡管專利眾多，但至今未有能夠推向市場的產品。

發明內容

本發明的目的之一在于通過對淀粉進行分子鏈改性引入羥丙基，以改善淀粉的柔韌性及親水性，從而提供一種能夠制備出具有很好柔韌性和較好崩解性能的淀粉基質空心膠囊的變性淀粉膠。

本發明的目的之二在于提供一種由用于制備空心膠囊的變性淀粉膠制備的淀粉基質空心膠囊。

本發明的用于制備空心膠囊的變性淀粉膠，以總重量計，所述的用于制備空心膠囊的變性淀粉膠是由80～99.5wt％的羥丙基淀粉或酸處理的羥丙基淀粉(優選為90～98wt％)和0.5～20wt％的膠凝劑(優選為2～10wt％)組成。

所述的羥丙基淀粉或酸處理的羥丙基淀粉的取代度DS在0.1～0.93范圍內(優選為0.15～0.55)，糊化溫度在25～60℃范圍內(優選為30～45℃)。

所述的羥丙基淀粉或酸處理的羥丙基淀粉可通過普通淀粉制備，所述的羥丙基淀粉為普通淀粉同環氧丙烷經淀粉工業常規的反應方式制備得到；為降低羥丙基淀粉的粘度可采用酸處理的羥丙基淀粉，所述的酸處理的羥丙基淀粉為將普通淀粉經淀粉工業常規的無機酸處理工藝進行降解降黏處理后，再同環氧丙烷經淀粉工業常規的反應方式制備得到，或直接將羥丙基淀粉經淀粉工業常規的無機酸處理工藝進行降解降黏處理后得到。