[發明專利]密蒙花及其提取物在制備藥物中的應用

有效

• 申請號: 201410157986.3
• 申請日: 2014-04-18
• 公開（公告）號: CN103919854B
• 公開（公告）日: 2017-05-03
• 發明（設計）人: 溫先敏
• 申請（專利權）人: 溫先敏
• 主分類號: A61K36/56
• 分類號: A61K36/56;A61P9/10;A61P9/00;A61P29/00;A61P35/00;A61K133/00
• 代理公司: 云南派特律師事務所53110
• 代理人: 張怡

技術領域

本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種天然植物藥材和/或其提取物在制備治療心臟病的藥物中的新應用。

技術背景

自上個世紀90年代以來，心臟病以發病范圍廣、發病頻率高及其危害性大已逐漸成為我國城鄉居民的主要死因，目前已占總死亡人數的35%，是危害我國國民健康的第一大殺手。目前心臟病多以手術及西藥進行治療，然而由于西藥治療心臟病副作用大，常引起諸多不良反應，導致對患者的肝、腎、腸、胃等器官傷害很大，在此情況下，人們試圖尋找一個更為合適的方法，而中醫藥在這方面正是自己的優勢，中醫藥治療心臟病不但對患者的心臟有獨到之處，而且對其它臟腑也有調理，保健作用。

密蒙花BuddlejaofficinalisMaxim.為馬錢科植物，在《中國藥典》2010版所載功能與主治為“清熱養肝，明目退翳。用于目赤腫痛，多淚羞明，眼生翳膜，肝虛目暗，視物昏花。”

歷代本草及各少數民族藥用典籍均將密蒙花作為“養肝明目”藥使用，特別是作為“眼科圣藥”使用。在此之前，有諸多關于密蒙花在制備眼科以及肝臟方面的治療藥物中應用的專利申請及文獻報道，但是密蒙花在治療心臟病方面尚無文獻報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種密蒙花和/或其提取物在制藥領域中的新應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療心臟病的藥物中的應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療冠心病的藥物中的應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療風濕性心臟病的藥物中的應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療高血壓性心臟病的藥物中的應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療肺源性心臟病的藥物中的應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療心肌病的藥物中的應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療心臟腫瘤的藥物中的應用。

本發明涉及密蒙花和/或其提取物在制備治療血管病變的藥物中的應用。

本發明所述的密蒙花是馬錢科植物密蒙花花蕾、花序或其全株，所述的提取物為密蒙花粉碎后在室溫浸提或者加熱回流或者超臨界萃取中所獲得的提取物，提取所使用的溶劑為水與乙醇以任何比例相混溶的液體；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有機溶劑以任何比例相混溶的液體；或者是液態CO₂。

本發明所述的密蒙花和/或其提取物可以單獨作為主要活性成分制成藥物制劑，也可以與其它成分共同作為主要活性成分制成藥物制劑。

本發明所述的藥物劑型包括各種口服、注射、腔道、經皮等不同給藥途徑的藥用物制劑。可以是本發明所述原料與相應的藥用輔料經常規工藝制成的膠囊、片劑、顆粒劑、丸劑、外用搽劑、噴劑、注射劑等，也可以是本發明所述原料與其它中藥材組成的復方制劑。

本發明提供了密蒙花和/或其提取物的新應用，為心臟病治療提供了新的天然藥物植物。本發明主要用于對冠心病、風濕性心臟病、高血壓性心臟、肺源性心臟、心肌病、心臟腫瘤、血管病變的綜合治療。本發明所制成的藥物制劑經動物試驗及臨床試驗表明無明顯不良反應及毒副作用，能為患者提供安全、高效的治療心臟病的天然藥物新產品。

本發明藥物安全性試驗：

一、急性毒性試驗

1材料與方法

1.1.1動物：健康合格清潔級昆明種小鼠40只，體重18～22g,雌雄各半，由昆明醫科大學試驗動物中心提供。

1.1.2受試藥物及其配制：密蒙花膠囊（制法見實施例2，下同）由云南名揚藥業有限公司提供，規格0.5g/粒。取40粒密蒙花膠囊除去膠囊外殼，傾出藥粉，于研缽中研磨5min后逐漸加入2%的羧甲基纖維素鈉，配為糊狀混懸液，粘稠，終末濃度為40%，為密蒙花膠囊的最高濃度。

1.2試驗方法

參照《中藥新藥研究指南》（藥學、藥理學、毒理學），在室溫22℃的實驗室中，反復預試小鼠灌服膠囊40g/kg(膠囊混懸液最大濃度和最大容量)，觀察一周小鼠毒性反應和死亡情況，未能測出膠囊灌胃LD50值，故選用最大耐受量試驗。

選取20只健康合格清潔級昆明種小鼠，雌雄各半，用膠囊混懸液24h內灌胃，給藥容量為0.2ml/10g體重，然后自由飲水和覓食，觀察一周，記錄小鼠食欲、體重、體位、呼吸、翻正反射等情況。

1.3試驗結果

小鼠灌胃膠囊混懸液1周內無一例死亡，進食和飲水無異常改變，如表1所示。

表1小鼠灌服密蒙花膠囊后結果