[發明專利]一種含有4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺的藥物組合物及其應用

有效

• 申請號: 201410135403.7
• 申請日: 2014-04-04
• 公開（公告）號: CN103877081A
• 公開（公告）日: 2014-06-25
• 發明（設計）人: 王金戌;高志峰;王彩霞;張育;馬玉秀;張文靜;周杰;劉光蘋
• 申請（專利權）人: 石藥集團歐意藥業有限公司;石藥集團中奇制藥技術（石家莊）有限公司
• 主分類號: A61K31/4015
• 分類號: A61K31/4015;A61P25/28;A61K31/045
• 代理公司: 河北東尚律師事務所 13124
• 代理人: 李國聰

1.一種藥物組合物，包括4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和冰片。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺選自其左旋體、右旋體、或左旋體與右旋體的混合物尤其是消旋體。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述的冰片含有任意含量的龍腦，優選為天然冰片、艾片、合成冰片、純度≥98%的(+)-2-莰醇和(-)-2-莰醇，更優選為天然冰片和純度≥98%的(+)-2-莰醇。

4.根據權利要求1-3任一所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物中4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺和冰片的重量比為2000：1～1：2000；優選重量比為1000：1～1：1000；再優選重量比為10～500∶1；更優選重量比為20～450∶1；進一步優選的重量比為350～450：1，85～95：1，最優選的重量比為400：1、80：1。

5.根據權利要求1-3任一所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物中還含有藥學上可接受的輔料，制備成口服制劑或注射劑；所述的口服制劑包括膠囊劑、片劑、顆粒劑、口服液；所述注射劑包括注射用無菌粉末、水針注射液、氯化鈉或葡萄糖靜脈輸液。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的注射劑中可以加入有機溶劑，所述有機溶劑選自乙醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇中的一種或兩種或兩種以上的混合物；優選地，有機溶劑為聚乙二醇400。

7.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的注射劑中還可以包含吐溫20-80、泊洛沙姆、苯甲酸、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸、乙酰胺中的任一種作為助溶劑或增溶劑。

8.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，所述的口服制劑中包括添加劑，所述添加劑選自填充劑、稀釋劑、崩解劑、粘合劑、潤滑劑、助流劑、表面活性劑、溶劑，矯味劑、穩定劑、著色劑、防腐劑中的至少一種。

9.權利要求1-8任一所述的藥物組合物在制備用于治療癡呆癥藥物中的應用。

10.權利要求1-8任一所述的藥物組合物在制備用于治療血管性癡呆和阿爾茨海默癥藥物中的應用。