[發明專利]一種斑蝥酸鈉緩釋制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410123009.1
• 申請日: 2014-03-28
• 公開（公告）號: CN103845279A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發明（設計）人: 張濤濤;何莉華;胡頌煜
• 申請（專利權）人: 貴州神奇藥物研究院
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/22;A61K9/52;A61K9/30;A61K31/34;A61P35/00;A61P1/16;A61P7/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 谷慶紅

1.一種斑蝥酸鈉緩釋制劑，是以斑蝥酸鈉為活性成分，由斑蝥酸鈉、緩釋骨架材料、填充劑、崩解劑、粘合劑和潤滑劑制備得到，其特征是：各組分的重量組成為：斑蝥酸鈉0.5%～5%、緩釋劑15%～50%、填充劑10%～80%、崩解劑0%～10%、粘合劑5%～12%、潤滑劑0.5%～5%。

2.根據權利要求1所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：各組分的重量組成為：斑蝥酸鈉0.5%～2%、緩釋劑15%～30%、填充劑43%～77%、崩解劑2%～10%、粘合劑5%～10%、潤滑劑0.5%～5%。

3.根據權利要求1所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：各組分的重量組成為：斑蝥酸鈉2%～5%、緩釋劑15%～35%、填充劑33%～74.5%、崩解劑0%～10%、粘合劑8%～12%、潤滑劑0.5%～5%。

4.根據權利要求1-3任一所述的斑蝥酸鈉控釋制劑，其特征是：所述斑蝥酸鈉緩釋制劑中單位載藥量為0.5mg～5mg。

5.根據權利要求4所述的斑蝥酸鈉控釋制劑，其特征是：所述斑蝥酸鈉緩釋制劑中單位載藥量為0.5mg～2mg。

6.根據權利要求1-3任一所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：

所述緩釋劑為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、聚氧乙烯、醋酸纖維素、乙烯-醋酸乙烯共聚物中的一種或一種以上的混合；

所述填充劑為微晶纖維素、預膠化淀粉、乳糖、磷酸氫鈣、蔗糖、糊精、甘露醇中的一種或一種以上的混合；

所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、交聯羧甲基纖維素納中的一種或一種以上混合；

所述粘合劑為水、乙醇、淀粉、羥丙甲纖維素、明膠、阿拉伯膠中的一種或一種以上混合；

所述潤滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、微粉硅膠中的一種或一種以上混合。

7.如權利要求6所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：所述緩釋劑為羥丙甲纖維素或乙基纖維素；所述填充劑為微晶纖維素或微晶纖維素與乳糖的組合；所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉；所述粘合劑為2%～10%的淀粉水溶液或50%乙醇溶液和羥丙甲纖維素的組合；所述潤滑劑為微粉硅膠。

8.如權利要求7所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：所述填充劑為微晶纖維素與乳糖質量比為2-4:1的組合；所述粘合劑為50%乙醇溶液和羥丙甲纖維素質量比為6-10:1的組合。

9.如權利要求1-8任一所述的所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：所述的緩釋制劑為緩釋片、緩釋膠囊。

10.如權利要求9所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：制備方法包括以下步驟：

1)、取配方量斑蝥酸鈉及緩釋劑、填充劑、崩解劑，過篩，混合均勻，加粘合劑，濕法制成軟材；

2)、將濕顆粒干燥，整粒，加入潤滑劑，混合均勻；

3)、壓制成片，包薄膜衣，制成斑蝥酸鈉緩釋片；或裝入膠囊，制成緩釋膠囊。

11.如權利要求10所述的斑蝥酸鈉緩釋制劑，其特征是：制備方法包括以下步驟：

1)、取配方量斑蝥酸鈉及蘇麗斯、微晶纖維素、乳糖、羧甲基淀粉鈉，過篩，混合均勻，所述微晶纖維素、乳糖的質量比為3：1，加粘合劑制備軟材，所述粘合劑由50%乙醇溶液中加入羥丙甲纖維素E50制成，其中50%乙醇溶液、羥丙甲纖維素E50的質量比為8:1；

2)、將濕顆粒干燥，整粒，加入配方量微粉硅膠，混合均勻；

3)、壓制成片，包薄膜衣，制成斑蝥酸鈉緩釋片；或裝入膠囊，制成緩釋膠囊。