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[發明專利]2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的鹽及與其相關的制備方法有效

專利信息
申請號: 201410110793.2 申請日: 2009-05-20
公開(公告)號: CN103936743B 公開(公告)日: 2018-04-24
發明(設計)人: 翁令凱;喬雷;周家成;劉平禮;潘永春 申請(專利權)人: 因西特控股公司
主分類號: C07D487/04 分類號: C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/04;A61P35/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P13/12;A61P1/16;A61P29/00;A61P37/02
代理公司: 北京市金杜律師事務所11256 代理人: 陳文平
地址: 美國特*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 甲基 喹啉 咪唑 甲酰胺 與其 相關 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種鹽,所述鹽是2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺二鹽酸鹽的水合物,其為晶體,且其具有圖1所示的X-射線粉末衍射圖像。

2.如權利要求1所述的水合物,其特征在于熔點為220℃到224℃。

3.如權利要求1所述的水合物,其特征在于熔點為222℃。

4.如權利要求1所述的水合物,其具有特征為吸熱峰在222℃的DSC差示熱分析圖。

5.如權利要求1所述的水合物,其具有基本上如圖2所示的DSC差示熱分析圖。

6.如權利要求1所述的水合物,其具有基本上如圖3所示的TGA。

7.一種鹽,所述鹽是2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺二苯磺酸鹽,其為晶體,且其具有圖4所示的X-射線粉末衍射圖像。

8.如權利要求7所述的鹽,其特征在于熔點為268℃到272℃。

9.如權利要求7所述的鹽,其特征在于熔點為270℃。

10.如權利要求7所述的鹽,其具有特征為吸熱峰在270℃的DSC差示熱分析圖。

11.如權利要求7所述的鹽,其具有基本上如圖5所示的DSC差示熱分析圖。

12.一種組合物,其包括權利要求1-6中任一項所述的水合物和至少一種藥學上可接受的載體。

13.權利要求1-6中任一項所述的水合物用于制備用于抑制細胞中的HGF/c-Met激酶信號傳導途徑的藥物的用途。

14.權利要求1-6中任一項所述的水合物用于制備抑制細胞的增殖活性的藥物的用途。

15.權利要求1-6中任一項所述的水合物用于制備抑制患者的腫瘤生長的藥物的用途。

16.權利要求1-6中任一項所述的水合物用于制備抑制患者的腫瘤轉移的藥物的用途。

17.權利要求1-6中任一項所述的水合物用于制備治療患者的疾病的藥物的用途,其中所述疾病與HGF/c-MET信號傳導途徑的失調有關。

18.如權利要求17所述的用途,其中所述疾病是癌癥、動脈粥樣硬化、肺纖維化、腎纖維化和再生、肝病、變應性紊亂、炎性疾病、自身免疫性疾患、腦血管疾病、心血管疾病或與器官移植有關的癥狀。

19.權利要求1-6中任一項所述的水合物用于制備治療患者的癌癥的藥物的用途。

20.如權利要求19所述的用途,其中所述癌癥是肌肉骨骼肉瘤、軟組織肉瘤或造血系統惡性腫瘤。

21.如權利要求19所述的用途,其中所述癌癥是膀胱癌、乳腺癌、子宮頸癌、膽管癌、直腸結腸癌、食道癌、胃癌、頭頸癌、腎癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、骨肉瘤、滑膜肉瘤、橫紋肌肉瘤、惡性纖維組織細胞瘤、纖維肉瘤、平滑肌肉瘤、卡波西肉瘤、多發性骨髓瘤、淋巴瘤、成人T細胞白血病、急性髓細胞性白血病、慢性髓細胞樣白血病、成膠質細胞瘤、星形細胞瘤、黑素瘤、間皮瘤或維耳姆斯瘤。

22.權利要求1所述的水合物用于制備治療患者的癌癥的藥物的用途,其中所述癌癥是肺癌、肝癌、胃癌、成膠質細胞瘤、乳腺癌或腎癌。

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