[發明專利]一種制備雙吲哚基芴衍生物的方法

有效

• 申請號: 201410098062.0
• 申請日: 2014-03-18
• 公開（公告）號: CN103848773A
• 公開（公告）日: 2014-06-11
• 發明（設計）人: 安禮濤;安曉偉;孫小軍;朱鳳霞;周建峰;呂蒙;陳雄
• 申請（專利權）人: 淮陰師范學院
• 主分類號: C07D209/08
• 分類號: C07D209/08;C07D471/04
• 代理公司: 淮安市科文知識產權事務所 32223
• 代理人: 陳靜巧

1.一種制備雙吲哚基芴衍生物的方法，其特征在于：該制備方法是將芴酮和吲哚作為反應物，溶于溶劑，在25℃~100℃下，用酸作為催化劑，芴酮﹑吲哚和催化劑的摩爾比為1:1?~?4?:?0.05?~?0.2；反應制備得雙吲哚基芴衍生物：該制備方法的反應式為：

。

2.根據權利要求1所述的一種制備雙吲哚基芴衍生物的方法，其特征在于：所述反應物芴酮選自：芴酮或其衍生物4,5-二氮雜芴-9-酮、9-芴酮中的一種；所述反應物吲哚選自：吲哚或其衍生物2-甲基吲哚﹑2-苯基吲哚﹑5-甲基吲哚﹑7-甲基吲哚、5-溴吲哚中的一種；

所述溶劑選自：甲醇﹑乙醇﹑丙醇﹑異丙醇或乙腈中的一種；所述催化劑選自：乙酸﹑三氯乙酸﹑氨基磺酸﹑甲苯磺酸或甲烷磺酸中的一種；

所述反應時間是通過薄層色譜?(TLC)?監控，直到反應進行完畢。

3.根據權利要求1所述的一種制備雙吲哚基芴衍生物的方法，其特征在于：所述制備方法的反應式中，反應物芴酮結構式如下：；其中X選自C、N中的一種；

反應物吲哚的結構如下：?；所述反應物吲哚的結構式取代基不同的選擇方案為：

其中，R¹﹑R²﹑R³﹑R⁴﹑R⁵中的任一取代基選自：氫﹑C1~C3烷基﹑C1~C3烷氧基、氰基、硝基、氟﹑氯﹑溴﹑碘或苯基、N,N-二甲氨基中的一種；R⁶選自氫﹑甲基﹑乙基﹑丙基、苯基、芐基、甲磺酰基、對甲苯磺酰基、乙酰基中的一種。

4.根據權利要求3所述的一種制備雙吲哚基芴衍生物的方法，其特征在于：所述反應物吲哚的結構式取代基不同的具體的選擇方案為下列之一：

(1)?當R¹、R²、R³選自氫﹑C1~C3烷基﹑C1~C3烷氧基、氟﹑氯﹑溴﹑碘、氰基、硝基、苯基、N,N-二甲氨基中的一種時，R^4?=?R^5?=?H;

(2)?當R¹、R²、R⁴選自氫﹑C1~C3烷基﹑C1~C3烷氧基、氟﹑氯﹑溴﹑碘、氰基、硝基、苯基、N,N-二甲氨基中的一種，R³?=?R^5?=?H;

(3)?當R³、R⁴選氫﹑C1~C3烷基﹑C1~C3烷氧基、氟﹑氯﹑溴﹑碘、氰基、硝基、苯基、N,N-二甲氨基中的一種時；R⁵選氫﹑C1~C3烷基﹑氰基、硝基、苯基、N,N-二甲氨基中的一種時，R^1?=?R²?=?H。

5.根據權利要求1所述的一種制備雙吲哚基芴衍生物的方法，其特征在于：

所述反應溫度優選為50℃~?80℃；

所述芴酮﹑吲哚和選定催化劑的摩爾比優選為1:2.5?:?0.1；

所述催化劑優選為甲烷磺酸。