[發(fā)明專利]含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410091332.5 | 申請日： | 2014-03-13 |
| 公開（公告）號： | CN103848815A | 公開（公告）日： | 2014-06-11 |
| 發(fā)明（設計）人： | 劉宏民;張秋榮;邵坤鵬;章旭耀;張孝松;顧一飛;陳鵬舉;薛登啟;賀鵬 | 申請（專利權）人： | 鄭州大學 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;C07D239/38;C07D239/47;A61P35/00 |
| 代理公司： | 鄭州聯(lián)科專利事務所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 時立新 |
| 地址： | 450001 河南*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 含脲基 片段 取代 苯基 嘧啶 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物,其特征在于，具有通式Ⅰ所述結構，
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????通式Ⅰ中X為N，CH；R為Cl，4-CH3-C6H5-NH2，4-CH3O-C6H5-NH2?。
2.制備如權利要求1要求所述的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物的方法，其特征在于，包括如下合成步驟：
將6-苯基-2-硫脲嘧啶分別和含脲基片段的中間體2在丙酮和碳酸鉀或氫氧化鉀的水溶液中發(fā)生取代反應生成4位為羥基的含脲基片段的嘧啶衍生物3；b.?4位為羥基的含脲基片段的嘧啶衍生物3與二氯亞砜反應，生成4位為氯的含脲基片段的嘧啶衍生物4；c.?將4位為氯的含脲基片段的嘧啶衍生物4與苯胺類化合物反應生成4位為芳氨基取代的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物5；
所述含脲基片段的中間體2化合物的X代表N或CH；
所述的苯胺類化合物為：對甲基苯胺或對甲氧基苯胺。
3.如權利要求1所述的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物在藥物制備中的應用，其特征在于，作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物。
4.如權利要求3所述的含片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物在藥物制備中的應用，其特征在于，作為活性成分用于制備抗胃癌、食管癌或乳腺癌的藥物。
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