[發明專利]FGF-R4受體特異性拮抗劑

無效

• 申請號: 201410084647.7
• 申請日: 2009-07-07
• 公開（公告）號: CN103784954A
• 公開（公告）日: 2014-05-14
• 發明（設計）人: 尼古拉斯.鮑林;皮埃爾-弗朗索瓦.伯恩;弗朗西斯.布蘭奇;弗朗索瓦.博諾;比阿特麗斯.卡梅倫;塔里克.達布道比;科倫廷.赫伯特;文森特.米科爾;伊麗莎白.里米
• 申請（專利權）人: 賽諾菲-安萬特
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395;A61P35/00;C07K16/28;C07K16/30
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 岑曉東

1.包含序列SEQ?ID?No.9，10，11，12，13和14的CDR的FGF-R4拮抗性抗體在制備用于治療病理性血管發生的藥物中的用途，其中每一個CDR可以與上文所述相應序列相比相差一個氨基酸，前提是該抗體保留其對FGF-R4的結合特異性。

2.依照權利要求1的用途，其中所述藥物用于治療與病理性血管發生有關的疾病。

3.依照權利要求1或2的用途，其中所述藥物用于在抑制血管發生同時抑制腫瘤生長。

4.依照權利要求1-3任一項的用途，其中所述藥物用于治療肝癌瘤或任何其它類型的肝臟癌癥。

5.依照權利要求1-4任一項的用途，其中所述藥物用于治療胰腺癌癥。

6.依照前述權利要求任一項的用途，其中所述抗體的重鏈可變區由與SEQ?ID?No.5至少95%相同的核苷酸序列編碼且所述抗體的輕鏈可變區由與SEQ?ID?No.7至少95%相同的核苷酸序列編碼。

7.依照前述權利要求任一項的用途，其中所述抗體的重鏈可變區由與SEQ?ID?No.6至少95%相同的序列組成且所述抗體的輕鏈可變區由與SEQ?ID?No.8至少95%相同的序列組成。

8.依照前述權利要求任一項的用途，其中所述抗體的重鏈由與SEQ?ID?No.1至少95%相同的核苷酸序列編碼且所述抗體的輕鏈由與SEQ?ID?No.3至少95%相同的核苷酸序列編碼。

9.依照前述權利要求任一項的用途，其中所述抗體的重鏈序列由與SEQ?ID?No.2至少95%相同的序列組成且所述抗體的輕鏈序列由與SEQ?ID?No.4至少95%相同的序列組成。

10.依照前述權利要求任一項的用途，其中所述抗體是人源化抗體。

11.依照權利要求10的用途，其中所述抗體包含

-序列與SEQ?ID?No.30至少95%相同的可變輕鏈和序列與SEQ?ID?No.34至少95%相同的可變重鏈；或

-序列與SEQ?ID?No.30至少95%相同的可變輕鏈和序列與SEQ?ID?No.36至少95%相同的可變重鏈；或

-序列與SEQ?ID?No.30至少95%相同的可變輕鏈和序列與SEQ?ID?No.38至少95%相同的可變重鏈；或

-序列與SEQ?ID?No.32至少95%相同的可變輕鏈和序列與SEQ?ID?No.34至少95%相同的可變重鏈；或

-序列與SEQ?ID?No.32至少95%相同的可變輕鏈和序列與SEQ?ID?No.36至少95%相同的可變重鏈；或

-序列與SEQ?ID?No.32至少95%相同的可變輕鏈和序列與SEQ?ID?No.38至少95%相同的可變重鏈。

12.依照前述權利要求任一項的用途，其中所述抗體是偶聯至細胞毒劑的。

13.依照權利要求1的用途，其中所述抗體的重鏈序列由SEQ?ID?No.6組成且輕鏈序列由SEQ?ID?No.8組成；或其中重鏈序列由SEQ?ID?No.77組成且輕鏈序列由SEQ?ID?No.72組成；或其中重鏈序列由SEQ?ID?No.87組成且輕鏈序列由SEQ?ID?No.82組成；或其中重鏈序列由SEQ?ID?No.97組成且輕鏈序列由SEQ?ID?No.92組成；或其中重鏈序列由SEQ?ID?No.107組成且輕鏈序列由SEQ?ID?No.102組成。