[發明專利]一種鹽酸二甲雙胍緩釋片及其制備方法

有效

• 申請號: 201410077037.4
• 申請日: 2014-03-04
• 公開（公告）號: CN103860508A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 張曉明;麥耀權
• 申請（專利權）人: 珠海天翼醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K31/155;A61K47/38;A61P3/10
• 代理公司: 北京聯瑞聯豐知識產權代理事務所(普通合伙) 11411
• 代理人: 黃冠華

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別是指一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，本發明還涉及一種鹽酸二甲雙胍緩釋片的制備方法。

背景技術

鹽酸二甲雙胍為雙胍類口服降血糖藥。具有多種作用機制，包括延緩葡萄糖由胃腸道的攝取，通過提高胰島素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、腎過度的糖原異生，不降低非糖尿病患者的血糖水平。

鹽酸二甲雙胍緩釋制劑的血藥濃度具有血藥濃度平穩、每天口服一次提高了患者使用的順從性，在臨床上具有十分重要的意義。

鹽酸二甲雙胍是一種極易溶于水的藥物，在常用的羥丙甲纖維素或卡波姆、聚氧乙烯中，其形成凝膠的過程需要有一定的時間，在這一段時間內主藥已經快速溶出釋放，無法達到良好的釋放曲線。

另一方面，在國內專利CN101912075中公布了用聚氧乙烯與主藥制成片芯后用包衣膜包衣，還需要在片劑的兩面打孔的方式制成控釋片劑，工藝復雜。在國內的大多數藥廠生產設備中難以現產業化。

專利CN200580010132.1中公布了用聚氧乙烯與黃原膠為緩釋材料，需要先采用溶劑制成顆粒形成部分，再制備混合物，然后與烘干后的顆粒形成部分混合，最后壓成片劑，生產工序多，生產成本高。

在以上的方法中，制備過程工序多，生產成本高，且本品屬于常用藥品，市場競爭激烈，生產成本具有十分的重要的意義。

發明內容

本發明的目的之一在于提出一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，達到良好的釋放效果。

本發明的另一個目的在于提出了一種鹽酸二甲雙胍緩釋片的制備方法，工藝簡單、生產成本低，適于推廣與應用。

本發明的技術方案是這樣實現的：一種鹽酸二甲雙胍緩釋片，包括以下重量份的各組分：

鹽酸二甲雙胍緩釋片????50-60%，

低粘度羥甲基纖維素鈉??10-20%，

高粘度羥甲基纖維素鈉??38-45%。

進一步，所述低粘度羥甲基纖維素鈉的粘度小于4000m.pa.s。

進一步，所述高粘度羥甲基纖維素鈉的粘度大于9000m.pa.s。

一種鹽酸二甲雙胍緩釋片的制備方法：將鹽酸二甲雙胍緩釋片、低粘度羥甲基纖維素鈉與高粘度羥甲基纖維素鈉混合均勻后直接壓片，即得。

本發明的有益效果為：本發明的所述鹽酸二甲雙胍緩釋片，通過將鹽酸二甲雙胍緩釋片與兩種不同粘度范圍的羥甲基纖維素鈉進行混合，羧甲基纖維素鈉在水中極易溶解，溶解后形成高粘度的凝膠層而阻止水份的進一步滲入且凝膠可以形成保護層，使主藥的釋放緩慢，經大量的實驗證明，采用不同粘度羧甲基纖維素鈉組合，達到意想不到的釋放效果，且羧甲基纖維素鈉可壓性良好，可以直接粉末壓片，最終簡化生產工藝，降低生產成本。

本發明的所述鹽酸二甲雙胍緩釋片的制備方法工藝及其簡單，操作簡單，適于推廣與應用。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明實施例或現有技術中的技術方案，下面將對實施例或現有技術描述中所需要使用的附圖作簡單地介紹，顯而易見地，下面描述中的附圖僅僅是本發明的一些實施例，對于本領域普通技術人員來講，在不付出創造性勞動性的前提下，還可以根據這些附圖獲得其他的附圖。

圖1為本發明（成品2）與市售樣品釋放度曲線比較；

具體實施方式

下面將結合本發明實施例中的附圖，對本發明實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述，顯然，所描述的實施例僅僅是本發明一部分實施例，而不是全部的實施例。基于本發明中的實施例，本領域普通技術人員在沒有作出創造性勞動前提下所獲得的所有其他實施例，都屬于本發明保護的范圍。

實施例1