[發明專利]阿戈美拉汀三維網狀立體構型的透皮給藥制劑及制備方法

有效

• 申請號: 201410067721.4
• 申請日: 2014-02-26
• 公開（公告）號: CN103830206A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 羅華菲;羅靜;王浩;侯惠民
• 申請（專利權）人: 上?，F代藥物制劑工程研究中心有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/165;A61K47/04;A61P25/24;A61P25/20
• 代理公司: 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.載藥的三維網狀立體構型體系，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：

2.根據權利要求1所述的載藥的三維網狀立體構型體系，其特征在于，所述納米多孔二氧化硅選自介孔二氧化硅、二氧化硅氣凝膠或干凝膠，其孔徑大小在2-200nm范圍內。

3.根據權利要求1所述的載藥的三維網狀立體構型體系，其特征在于，所述分散劑選自丙二醇、丙三醇、正辛醇、正十二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400或聚乙二醇600；

所述壓敏膠選自天然橡膠、聚異丁烯、丁烯橡膠、聚戊二烯、硅橡膠、硅酮共聚物、聚丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯/丙烯酸酯共聚物、苯乙烯共聚物或聚氨酯；

所述透皮促滲劑選自萜烯類、胺類、磷酯類、月桂氮卓酮、泊洛沙姆、月桂醇硫酸鈉、脂肪酸或脂肪酸酯；

所述萜烯類包括桉樹腦，檸檬烯或橙花樹醇；

所述胺類包括尿素、十二烷基-N或二甲氨基乙酯；所述磷酯類包括卵磷脂、豆磷脂或磷脂酰甘油；

所述脂肪酸包括油酸或月桂酸；所述脂肪酸酯包括月桂醇乳酸酯（LA）、肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、丙二醇二壬酸酯或癸二酸二乙酯。

4.根據權利要求2所述的載藥的三維網狀立體構型體系，其特征在于，所述分散劑選自丙二醇、丙三醇、正辛醇、正十二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇400或聚乙二醇600；

所述壓敏膠選自天然橡膠、聚異丁烯、丁烯橡膠、聚戊二烯、硅橡膠、硅酮共聚物、聚丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸酯共聚物、乙烯/乙酸乙烯酯共聚物、乙烯/丙烯酸酯共聚物、苯乙烯共聚物或聚氨酯；

所述透皮促滲劑選自萜烯類、胺類、磷酯類、月桂氮卓酮、泊洛沙姆、月桂醇硫酸鈉、脂肪酸或脂肪酸酯；

所述萜烯類包括桉樹腦，檸檬烯或橙花樹醇；

所述胺類包括尿素、十二烷基-N或二甲氨基乙酯；所述磷酯類包括卵磷脂、豆磷脂或磷脂酰甘油；

所述脂肪酸包括油酸或月桂酸；所述脂肪酸酯包括月桂醇乳酸酯（LA）、肉豆蔻酸異丙酯（IPM）、丙二醇二壬酸酯或癸二酸二乙酯。

5.根據權利要求1～4任一項所述的載藥的三維網狀立體構型體系，其特征在于，包括如下重量百分比的組分：

6.阿戈美拉汀三維網狀立體構型的透皮給藥制劑，由背襯層、涂覆在所述背襯層上的權利要求1～5任一項所述的載藥的三維網狀立體構型體系和復合在其上的防粘層構成。

7.根據權利要求6所述的載阿戈美拉汀的三維網狀立體構型的透皮給藥制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

（1）將阿戈美拉汀溶于溶劑中，獲得含藥溶液A；

將所述的納米二氧化硅分散在分散劑中，獲得納米二氧化硅分散液B；

然后將A與B混合，超聲分散0.5-1小時，再浸泡4-24小時；

所述的溶劑選自乙醇、乙酸乙酯、丙酮中的一種或者一種以上。

（2）在壓敏膠中加入透皮促滲劑和助劑，加入乙酸乙酯，調節膠液25℃時的粘度至350～2000cp，以2000-10000rpm的速度攪拌0.5-2小時；

（3）將步驟（2）的產物加入步驟（1）的產物，以500-1000rpm的速度攪拌10～30min，獲得C；將所述B與步驟（2）的產物混合，以500～1000rpm的速度攪拌10～30min；

（4）將步驟（3）的產物涂布于防粘層上，涂布厚度為0.10～0.50mm，60～90℃干燥0.5～1小時，再覆蓋上背襯層，即可獲得所述的載藥的三維網狀立體構型的透皮給藥制劑。