[發(fā)明專利]稠合吖啶衍生物及其藥物組合物、制備方法及應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410065618.6 | 申請日: | 2014-02-25 |
| 公開(公告)號: | CN104860945A | 公開(公告)日: | 2015-08-26 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 孟祥豹;李中軍;劉姍 | 申請(專利權(quán))人: | 北京大學 |
| 主分類號: | C07D471/06 | 分類號: | C07D471/06;A61K31/475;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262 | 代理人: | 牛利民;楊淑媛 |
| 地址: | 100871*** | 國省代碼: | 北京;11 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 稠合吖啶 衍生物 及其 藥物 組合 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種稠合吖啶衍生物,如式(I)所示,或其藥學上可接受的酸鹽或溶劑化物:
其中,n為0至6的整數(shù);
R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自獨立的選自氫、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、硝基、或氰基;
X1為羥基、或-NR1R2,這里,-NR1R2即為下式:
R1和R2各自獨立地選自氫、C1-C4的烷基或取代的C1-C4烷基、或R1和R2與其連接的N一起形成含氮的4至6元雜環(huán)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的稠合吖啶衍生物,或其藥學上可接受的酸鹽或溶劑化物,其中,n為1、2或3。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的稠合吖啶衍生物,或其藥學上可接受的酸鹽或溶劑化物,其中,X1為羥基、或-NR1R2,R1和R2與其連接的N一起形成含氮的4至6元雜環(huán),所述含氮的4至6元雜環(huán)選自含氮的4元、5元或6元雜環(huán),而且,任選地,該雜環(huán)可被一個或多個選自下列的取代基所取代:羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、硝基或氰基。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的稠合吖啶衍生物,或其藥學上可接受的酸鹽或溶劑化物,其中,所述含氮的4元、5元或6元雜環(huán)選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、吡咯、咪唑、哌啶、哌嗪或嗎啉。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的稠合吖啶衍生物,或其藥學上可接受的酸鹽或溶劑化物,其中,R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自獨立的選自氫、羥基、甲基、甲氧基、氟、氯、硝基或氰基;更優(yōu)選地,R5、R6和R8各自獨立的選自氫、羥基、甲基、甲氧基、氟、氯、硝基或氰基,R3、R4、R7和R9都為氫。
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