[發明專利]馬蘭草有效組分的制備方法與用途

在審

• 申請號: 201410064785.9
• 申請日: 2014-02-24
• 公開（公告）號: CN103830302A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 廖尚高;王永林;王正;鐘瑞鋒;何迅;關煥玉;劉俊宏;李勇軍;劉亭;王愛民;蘭燕宇;黃勇;鄭林;孫佳
• 申請（專利權）人: 貴陽醫學院
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P29/00
• 代理公司: 云南派特律師事務所 53110
• 代理人: 張璽

技術領域

本發明屬于中藥有效組分提取領域，具體涉及一種馬蘭草有效組分的制備方法與用途。

背景技術

馬蘭草［Kalimeris?indica(L.)Sch.-Bip.］是菊科馬蘭屬多年生草本植物，別名魚鰍串，田邊菊等。馬蘭草廣泛分布在我國南部地區，是貴州道地藥材，收載于2003版《貴州省中藥、民族藥質量標準》，具有清熱涼血、利濕解毒等功效，臨床上常用于扁桃體炎、急性咽喉炎、感冒、胃潰瘍、結膜炎、急性睪丸炎、泌尿系統急癥以及跌打損傷等的治療。文獻報道馬蘭草粗提取物具有很好的抗炎活性（姚曉偉.馬蘭提取物抗炎作用的實驗研究.陜西中醫,2010,(11)，1559-1560），但已有文獻大多僅對粗提取物進行了抗炎活性研究或應用，缺乏對馬蘭草有效組分的制備方法和應用，限制了馬蘭草的進一步開發利用。

發明內容

本發明的目的是提供一種馬蘭草有效組分的制備方法及其用途。

本發明的馬蘭草有效組分，其制備過程包括以下步驟：

a、取馬蘭草，用質量濃度為0～95%乙醇水溶液進行提取，得提取液；

b、將所述提取液濃縮至無醇味后，得馬蘭草濃縮物；該馬蘭草濃縮物可為濃縮液或浸膏。

c、將所述馬蘭草濃縮物加樣于大孔吸附樹脂進行吸附，吸附完成后，用水洗脫至流出液經檢測無還原糖，隨后用質量濃度為40～95%乙醇水溶液進行洗脫，收集洗脫液，濃縮，干燥，得馬蘭草有效組分。本發明中在檢測流出液有無還原糖時，可用裴林試劑進行檢測。

作為優選，所述步驟a中提取的次數為1～4次，每次提取的時間為0.5～4小時，每次提取時加入所述質量濃度為0～95%乙醇水溶液的重量是馬蘭草重量的5～20倍。特別優選的，提取的次數為2次和3次，每次提取的時間為1小時、2小時和3小時，每次提取時加入乙醇水溶液的重量是馬蘭草重量的8倍、10倍、12倍、15倍和18倍。特別優選的，用于提取馬蘭草的乙醇水溶液質量濃度為10%、20%、30%、40%、50%、60%、70%、80%和90%。

作為優選，所述步驟c中大孔吸附樹脂為非極性大孔吸附樹脂或弱極性大孔吸附樹脂。

具體的，所述大孔吸附樹脂的型號為HPD-100，HPD-400，AB-8，D-101，D-301或NKA-9中的一種。

作為優選，所述步驟c中用質量濃度為40～95%乙醇水溶液洗脫時的體積量是柱體積的2～12倍。特別優選的，洗脫時，質量濃度為40～95%乙醇水溶液的洗脫量為柱體積的3倍、4倍、5倍、6倍、7倍、8倍、9倍、10倍和11倍。

作為優選，所述步驟c中濃縮采用減壓濃縮或常壓濃縮中的一種。

作為優選，所述步驟c中干燥采用常壓干燥、減壓干燥或冷凍干燥中的一種。

本發明還提供一種所述馬蘭草有效組分的制備方法得到的馬蘭草有效組分。

本發明還提供一種所述馬蘭草有效組分為活性成分制成的藥用制劑，所述馬蘭草有效組分加入藥用添加劑按照藥劑學允許的制備方法制成的藥用制劑。

本發明上述藥用添加劑包括糖類、淀粉類、纖維素及其衍生物、明膠、滑石粉、賦形劑、油類等等。

本發明上述藥用制劑包括片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體制劑，也包括口服液、注射劑等液體制劑，還包括貼劑、軟膏劑、凝膠劑等等。

當本發明所得馬蘭草有效組分作為藥物施用于人或動物時，它們可以以其本身給予，即不加任何的上述藥學可接受的載體，將本發明上述的馬蘭草有效組分以原形直接施用于患者；或者可以是以含有例如0.1%～99.9%的馬蘭草有效組分與藥學可接受的藥用添加劑組合的藥用制劑給予。

本發明還提供一種所述馬蘭草有效組分在制備治療炎癥疾病的藥物中的用途。其治療炎癥的作用是通過降低脂多糖(lipopolysaccharide，LPS)誘導的RAW264.7小鼠巨噬細胞模型產生NO的量和分泌TNF-α炎癥因子的量來驗證的。

本發明專利申請以0-95%乙醇水溶液作為提取馬蘭草中有效組分的溶劑，并通過大孔吸附樹脂分離和富集有效組分為關鍵技術，并通過洗脫溶劑極性、體積等參數，達到最為理想的制備目的，得到馬蘭草有效組分。

本發明的有益效果在于：本發明有效組分的制備方法，僅采用了簡單的大孔樹脂柱層析的方法，可大大提高廣泛運用的可操作性，制備出的有效組分在安全濃度范圍內抗炎效果好、用量低。

附圖說明

為了更清楚地說明本發明實施例或現有技術中的技術方案，下面將對實施例描述中所需要使用的附圖作簡單地介紹。