[發明專利]一種多功能環境友好型啶蟲脒水劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410052226.6
• 申請日: 2014-02-14
• 公開（公告）號: CN103907643A
• 公開（公告）日: 2014-07-09
• 發明（設計）人: 張子勇
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: A01N61/00
• 分類號: A01N61/00;A01N25/04;A01N25/30;A01P7/04;A01N47/40;A01N43/16
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕;李琰

技術領域

本發明屬于農藥新劑型領域，特別涉及一種新型多功能環境友好型啶蟲脒水劑及其制備方法。?

背景技術

隨著環保意識的提高，對農藥制劑提出高效、環境友好的要求。研究發現，對于同種農藥原藥，農藥制劑發揮藥效的高低，取決于它的劑型類型和農藥微粒的分散狀態與尺寸。科學常識告訴我們，在其它條件相同時，農藥原藥的微粒分散尺寸越小，其表面積越大，與植物葉片和害蟲的接觸面積越廣，藥效發揮就越充分，農藥的使用量就會相應減少。?

一種農藥劑型是否環境友好，其評價標準既涉及農藥原藥本身的性質，也涉及劑型中是否使用有機溶劑，以及使用的溶劑和助劑是否屬于綠色物質。各種水基化農藥制劑雖然總體上屬于環境友好劑型，但對環境友好程度的評價應參照上述標準。2010年8月，國家四部委聯合出臺了《農藥產業政策》，其中明確指出：“國家通過科技扶持、技術改造、經濟政策引導等措施，支持高效、安全、經濟、環境友好的農藥新產品發展，加快高污染、高風險產品的替代和淘汰，促進品種結構不斷優化。”；“大力推動農用劑型向水基化、無塵化、控制釋放等高效、安全的方向發展……嚴格控制有毒有害溶劑和助劑的使用。”近期，工信部又出臺了《農藥工業“十二五”發展規劃》，其中強調指出：“嚴格控制含甲苯、二甲苯等有毒有害溶劑和助劑的使用，開發和推廣水基化等劑型”。據統計，我國每年用于制造乳油劑型使用的二甲苯類溶劑就高達30～40萬噸。這些溶劑在噴施后，就揮發到空氣中，滲透到食品、土壤和地下水中，造成對生態環境的污染、對食品安全和人民身體健康的損害。因此，不使用或盡量減少使用有機溶劑，選擇和使用綠色助劑，應成為開發和推廣環境友好農藥劑型的一種發展方向和趨勢。?

在水基化農藥劑型中，只有水溶液劑（水劑）中的農藥原藥屬于單分子分散，尺寸最小。但能夠制備成水劑的農藥品種很少，且有的農藥品種在水中容易水解，這就限制了它的應用。因大多數農藥是油溶性的，有的只能溶于有機溶劑，有的甚至很難溶于常用的有機溶劑，要將其制備成水基化劑型，通常只?能制備成微乳劑、水乳劑、懸浮劑和懸乳劑。在這四種劑型中，農藥在水中分散的微粒尺寸依次增大。微乳劑、水乳劑是以有機溶劑溶解農藥原藥的溶液液滴方式均勻分散在水中，其中微乳劑的液滴尺寸最小，在100納米以下，小于可見光波長的四分之一，因而體系透明，屬于熱力學穩定體系；而水乳劑的溶液液滴尺寸在幾百納米至微米以上，接近或大于可見光波長，體系不透明，且穩定性差。懸浮劑通常是將粉碎成微米尺寸的農藥微粒通過大分子分散劑的作用懸浮在水中，這種體系有發生農藥晶粒凝聚的傾向。而懸乳劑則是懸浮劑和水乳劑的結合形式。在這四種劑型中，除懸浮劑外，都含有10%-20%的有機溶劑，這在不同程度上降低了它們的環境友好性能。?

啶蟲脒（acetamiprid）是20世紀80年代末期由日本曹達公司開發的新煙堿類殺蟲劑。目前中國有多家公司生產原藥。啶蟲脒具有如2所示分子結構。?

啶蟲脒是吡蟲啉的取代品種，主要作用于昆蟲神經結合部后膜，通過與乙酰膽堿受體結合使昆蟲異常興奮、全身痙攣、麻痹而死。啶蟲脒具有在水溶液中穩定、內吸性強、用量少、速效好、活性高、持效期長、殺蟲譜廣、與常規農藥無交互抗性等特點，對害蟲具有觸殺和胃毒作用，并具有很好的內吸活性。啶蟲脒主要用于防治半翅目害蟲，如蚜蟲、葉蟬、粉虱和蚧等，纓翅目、鱗翅目害蟲，如菜蛾、潛蠅、小食心蟲等，鞘翅目害蟲如天牛等，薊馬目害蟲如薊馬等。對甲蟲目害蟲也有明顯的防效，并具有優良的殺卵、殺幼蟲活性。對稻飛虱藥后一天的觸殺毒力是撲虱靈的10～15倍，是甲胺磷的259倍。適宜的作物為柑橘、棉花、小麥、蔬菜水稻、果樹、茶葉、煙草、大豆、瓜類、花生、花卉等。由于啶蟲脒與除蟲菊酯、有機磷、氨基甲酸酯的殺蟲機理均不同，與其它殺蟲劑無交互抗性，因而能有效地防治對上述殺蟲劑有抗性的害蟲，尤其適合刺吸式害蟲的防治。?

啶蟲脒易溶于丙酮、環己酮、甲醇、乙醇、乙腈、二甲基甲酰胺、二甲亞砜、二甲苯等溶劑，在水中僅有一定的溶解度，約為4.2g/L（25℃）。目前其水基化劑型主要有微乳劑、水乳劑、可濕性粉劑、可溶性粉劑、水分散粒劑等，?迄今未見到水劑劑型。?

以啶蟲脒為農藥原藥申請水基化制劑（微乳劑和水乳劑）的中國發明專利的情況如下：?

公開號為CN1454477A的中國發明專利申請“一種啶蟲脒殺蟲水乳劑”，公開了一種含有啶蟲脒的水乳劑，由啶蟲脒，表面活性劑和水組成水乳劑，其組成含量（以水乳劑重量為100%計)：啶蟲脒0.2～50%、表面活性劑2～50%、水20%～95%。該水乳劑使用了最多高達50%的表面活性劑。?