[發(fā)明專利]L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽及其制備方法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410047904.X | 申請日： | 2014-02-11 |
| 公開（公告）號： | CN104017000B | 公開（公告）日： | 2017-01-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 孫飄揚;武乖利;邱振均;陳永江 | 申請（專利權(quán)）人： | 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D493/08 | 分類號： | C07D493/08;A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京戈程知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11314 | 代理人： | 程偉,李媛 |
| 地址： | 222047 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丙氨酸 14 冬凌草 酯三氟 乙酸 及其 制備 方法 用途 | ||
1.式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽，其中L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯與三氟乙酸的化學(xué)配比為1:1。
3.式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽的制備方法，其中以冬凌草甲素(II)為起始物料，通過下列化學(xué)反應(yīng)制備：
冬凌草甲素(II)與N-BOC-L-丙氨酸發(fā)生14-位酯化反應(yīng)，得到N-BOC-L-丙氨酸冬凌草甲素酯(III)，在三氟乙酸中脫除BOC保護基，成鹽得到L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽(I)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽的制備方法，其中所述14-位酯化反應(yīng)在二環(huán)己基碳二亞胺的存在下進行。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽的制備方法，其中步驟1、2所述反應(yīng)在溶劑中進行，所述的反應(yīng)溶劑為鹵代烷類溶劑，優(yōu)選二氯甲烷。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽的制備方法，其中步驟1反應(yīng)溫度為0～60℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽的制備方法，其中步驟1反應(yīng)時間為2～10小時。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽的制備方法，其中步驟2反應(yīng)溫度為-10～10℃。
9.根據(jù)權(quán)利要求3所述式（I）所示的所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽的制備方法，其中步驟2反應(yīng)時間為0.5～4小時。
10.一種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1或2所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽及藥學(xué)上可接受的載體。
11.權(quán)利要求1或2所述的式（I）所示的L-丙氨酸-(14-冬凌草甲素)酯三氟乙酸鹽，或權(quán)利要求10所述的藥物組合物在制備治療食道癌、胃癌、原發(fā)性肝癌、胰腺癌、賁門癌、大腸癌、膀胱癌、乳腺癌以及急性髓系白血病的藥物中的用途。
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