[發明專利]肽酪氨酸酶抑制劑及其應用無效
| 申請號： | 201410043510.7 | 申請日： | 2008-06-25 |
| 公開（公告）號： | CN103864892A | 公開（公告）日： | 2014-06-18 |
| 發明（設計）人： | 巴錫爾·M·漢塔什 | 申請（專利權）人： | 里蘭斯坦福初級大學理事會 |
| 主分類號： | C07K5/097 | 分類號： | C07K5/097;A61K38/06;A61K38/08;A61K41/00;A61K8/64;A61P17/18;A61P17/16;A61Q19/02;A61P17/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務所 11105 | 代理人： | 羅天樂 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 酪氨酸 抑制劑 及其 應用 | ||
1.一種純化的肽，其對酪氨酸酶的IC50小于10mM，并且其由PLG-OH構成。
2.權利要求1的肽，其IC50小于5mM。
3.權利要求1的肽，其包含D-氨基酸。
4.權利要求1的肽，其與調節基團相連。
5.權利要求4的肽，其中調節基團是脂肪酸。
6.權利要求5的肽，其中PLG-OH的P和L是D氨基酸。
7.一種局部口服或可注射制劑，其包含有效量的酪氨酸酶抑制劑，所述酪氨酸酶抑制劑是由PLG-OH構成的肽。
8.權利要求7的制劑，其中肽的濃度小于IC50的2倍。
9.權利要求7的制劑，其中肽的濃度大于IC50的2倍。
10.權利要求7的制劑，其中沒有氫醌。
11.權利要求7的制劑，進一步包括第二處理劑，所述第二處理劑是可以用于治療或緩解皮膚癥候的成分，或可降低該肽與磨皮處理聯合施用時的刺激作用的成分。
12.權利要求7的制劑，其中所述第二處理劑是RADSRADC肽。
13.權利要求7的制劑，其處于液體形式。
14.權利要求7的制劑，進一步包括選自下組的材料：保濕制劑、抗氧化制劑和自由基清除劑。
15.權利要求7的制劑，其中所述肽包含在脂質體中。
16.一種皮膚醫學上可接受的局部制劑，其包含有效量的皮膚美白劑和選自下組的酪氨酸酶抑制劑：SFLLRN和PLG-OH，和具有針對SFLRNN的1個氨基酸替換的化合物，所述替換是依照用第2列的氨基酸對第1列的氨基酸的置換：
所述抑制劑對酪氨酸酶的IC50小于10mM，且所述皮膚美白劑選自下組中的一種或多種：4-硫代間苯二酚、3-氨基酪氨酸、5-羥基-2-羥甲基-γ-吡啶酮、fomes?japonicus提取物、光甘草定、甘草酸、長春花提取物、4-芐氧-2-羥基苯甲酸甲酯、和4-芐氧-2-羥基苯甲酸。
17.與SFLLRN相同的肽或PLG-OH肽在制備用于處理皮膚的藥物中的用途，其中所述藥物包含足以抑制酪氨酸酶從而減輕皮膚色素沉著的量的所述肽。
18.權利要求17的用途，其中所述肽是SFLLRN。
19.權利要求17的用途，其中SFLLRN含有一個或兩個氨基酸替換，其中不是R或F的殘基可以被替換為R或F，且殘基可被替換為V,A,L,M或I。
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