[發明專利]一種用于保護視力的微囊化制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410028327.X
• 申請日: 2014-01-20
• 公開（公告）號: CN103735616A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 吳文忠;高杰;王建華;陳劍彬;馬俊杰;隋海瀾
• 申請（專利權）人: 大連醫諾生物有限公司
• 主分類號: A61K36/535
• 分類號: A61K36/535;A61K36/55;A61K36/52;A61K36/185;A61K47/44;A61P27/02;A61K31/047
• 代理公司: 大連東方專利代理有限責任公司 21212
• 代理人: 賈漢生;李馨

技術領域

本發明涉及一種用于保護視力的微囊化制劑及其制備方法。

背景技術

眼健康是一個持久而重要的話題，人們對眼睛健康的關注從未停止。目前中國老年人口數量的急劇上升、環境的惡化、生活壓力增大、時代節奏的加快，更加劇了眼病的發生和發展。目前市場上存在各種各樣的護眼產品，企業紛紛推出更多天然提取或合成的物質或微量元素來幫助消費者預防或治療各種眼睛不適或眼疾，如白內障、老年性黃斑變性、近視、視疲勞等。事實上，這些產品中有的由于技術和配方科學性的缺陷，效果不盡如人意。

在所有的護眼成分中，葉黃素和Omega-3是天然存在于眼睛的必需營養素，對保護視力、緩解視疲勞具有非常重要的作用。

葉黃素是廣泛存在于南瓜、甘草、菠菜、萬壽菊花等植物體內的一種類胡蘿卜素，以萬壽菊花中的含量最為豐富。人類眼視網膜上含有豐富的葉黃素，它們選擇性地沉積在黃斑區和整個視網膜，以黃斑的中心凹周圍密度為最高，視網膜周邊部分逐漸減少，黃斑色素能有效地吸收藍紫光和防止自由基對視網膜的損傷。植物體內的葉黃素有兩種存在形式，葉黃素單體和葉黃素酯，葉黃素單體可被人體直接吸收利用，葉黃素酯通過在體內水解成游離葉黃素被機體吸收。研究表明，葉黃素和葉黃素酯被人體吸收后可發揮多種保護視力的功效，如預防年齡相關性黃斑退化、老年性白內障（B?Olmedilla,et?al.J?Sci?Food?Agr81（9）：904-909，2001）和有效改善視疲勞（劉霽等，中國藥事，26（8）：902-905，2012）。在實際生產中，葉黃素和葉黃素酯晶體對光、熱、空氣的穩定性較差，疏水性又限制了其應用領域的范圍，而且脂肪這一影響它們在腸道吸收的重要因素會造成此類制劑存在生物利用度差異大、個體差異大等缺陷。尋找新的葉黃素/葉黃素酯制劑技術和配方，以提高生物利用度、降低個體差異的影響、擴大其在水體系食品中的應用范圍是當前開發中面臨的重要課題。

α-亞麻酸是一種多不飽和脂肪酸，屬于Omega-3不飽和脂肪酸系列，具有熔點低、不溶于水，易溶于非極性溶劑的特性。置于空氣中易被氧化。α-亞麻酸是人體必需脂肪酸，在體內可代謝生成同屬于Omega-3系列的EPA和DHA，在視網膜光感受器細胞膜的主要磷脂中，DHA占總脂肪酸的40～60%（Neuringer?M.Am?J?Clin?Nutri.71：256-267，2000）。α-亞麻酸對視神經、心腦血管疾病、抗癌等都有一定的有益作用（Andrew?J.S,et?al.Lipids.37（12）：1113-1123，2002）。研究還表明，Omega-3不飽和脂肪酸的攝入能提高人體對葉黃素的生物利用度（黃旸木等，中國慢性病預防與控制，18（5）：546-549，2010）。

基于前面所述，目前市場上有眾多護眼產品，但它們大都是含葉黃素或含α-亞麻酸的軟膠囊劑型，如CN102726734A提到用包含主要成分葉黃素和亞麻籽油制成軟膠囊緩解視疲勞和改善視力；CN1634015A用葉黃素、β-類胡蘿卜素、γ-亞麻酸和α-亞麻酸制成軟膠囊、滴丸等預防眼疾保護視力、預防癌癥等；CN1771919A用超臨界萃取工藝提取的葉黃素和α-亞麻酸制成軟膠囊預防和治療老年性黃斑退化病、白內障和心腦血管疾病。這些產品配方都較單一，生物利用度低，制成的成品劑型均為軟膠囊，對于兒童、老人及其它吞咽困難的人群來說局限性較明顯。

開發納米級冷水分散型葉黃素和α-亞麻酸微囊粉不僅可以增加活性物質的穩定性，擴大其在水相體系中的應用范圍，而且納米級的粒徑能夠更好的被人體吸收，再加上葉黃素與α-亞麻酸之間的協同增效作用，全面保證產品高效發揮保護視力、緩解視疲勞、預防眼疾等功效。

發明內容

本發明提供一種生物利用度高、穩定性好、更易被人體吸收的用于保護視力的微囊化制劑。

本發明的技術方案為：

一種用于保護視力的微囊化制劑，該微囊化制劑是由以下重量份的組分制備而成：功效成分20.6-36份、油相抗氧化劑1-3份、壁材20-42份、水相抗氧化劑0.5-2份、填充劑18-40份；

其中所述功效成分包括葉黃素或葉黃素酯晶體0.6-1份、含40～60%α-亞麻酸的植物油20-35份；所述葉黃素或葉黃素酯晶體由萬壽菊中提取得到，純度為60～90%。

本發明所述的含α-亞麻酸的植物油是亞麻籽油、紫蘇子油、核桃油或黑加侖籽油中的一種或多種以任意比例組成的混合物；尤其優選紫蘇子油或亞麻籽油。