[發(fā)明專利]用于制備泊馬度胺的中間體的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410025007.9 | 申請日: | 2014-01-20 |
| 公開(公告)號: | CN103787956A | 公開(公告)日: | 2014-05-14 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 李建其;黃道偉;劉育;周愛南;王慧慧 | 申請(專利權(quán))人: | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院 |
| 主分類號: | C07D211/88 | 分類號: | C07D211/88 |
| 代理公司: | 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242 | 代理人: | 羅大忱 |
| 地址: | 200040 上*** | 國省代碼: | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 用于 制備 泊馬度胺 中間體 方法 | ||
1.用于制備泊馬度胺中間體的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:
將式Ⅲ所示的化合物溶于溶劑中,在鈀碳催化劑的存在下,經(jīng)氫氣還原,然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集式Ⅳ所示的化合物,化合物Ⅳ可用作制備泊馬度胺的關(guān)鍵中間體,反應(yīng)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙腈或甲苯中的一種以上。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,溶劑用量為與式Ⅲ所示的化合物體積質(zhì)量比為15~200mL/g的范圍。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法,其特征在于,溶劑用量為與式Ⅲ所示的化合物體積質(zhì)量比為50~100mL/g的范圍。
5.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的方法,其特征在于,所述的鈀碳催化劑為鈀的質(zhì)量百分數(shù)為5%或10%的鈀碳催化劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的方法,其特征在于,氫氣反應(yīng)壓力為0.1~5.0MPa,還原反應(yīng)的溫度為5~100℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的方法,其特征在于,鈀碳的質(zhì)量為中間體Ⅲ質(zhì)量的1%~50%。
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