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[發(fā)明專利]用于制備泊馬度胺的中間體的制備方法有效

專利信息
申請?zhí)枺?/td> 201410025007.9 申請日: 2014-01-20
公開(公告)號: CN103787956A 公開(公告)日: 2014-05-14
發(fā)明(設(shè)計)人: 李建其;黃道偉;劉育;周愛南;王慧慧 申請(專利權(quán))人: 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院;中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院
主分類號: C07D211/88 分類號: C07D211/88
代理公司: 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242 代理人: 羅大忱
地址: 200040 上*** 國省代碼: 上海;31
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 用于 制備 泊馬度胺 中間體 方法
【權(quán)利要求書】:

1.用于制備泊馬度胺中間體的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

將式Ⅲ所示的化合物溶于溶劑中,在鈀碳催化劑的存在下,經(jīng)氫氣還原,然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集式Ⅳ所示的化合物,化合物Ⅳ可用作制備泊馬度胺的關(guān)鍵中間體,反應(yīng)式如下:

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,所述溶劑為甲醇、乙醇、異丙醇、丙酮、乙酸乙酯、四氫呋喃、乙腈或甲苯中的一種以上。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,溶劑用量為與式Ⅲ所示的化合物體積質(zhì)量比為15~200mL/g的范圍。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法,其特征在于,溶劑用量為與式Ⅲ所示的化合物體積質(zhì)量比為50~100mL/g的范圍。

5.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的方法,其特征在于,所述的鈀碳催化劑為鈀的質(zhì)量百分數(shù)為5%或10%的鈀碳催化劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的方法,其特征在于,氫氣反應(yīng)壓力為0.1~5.0MPa,還原反應(yīng)的溫度為5~100℃。

7.根據(jù)權(quán)利要求1~4任一項所述的方法,其特征在于,鈀碳的質(zhì)量為中間體Ⅲ質(zhì)量的1%~50%。

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