[發(fā)明專利]一種靶向STAT3的小分子化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410021907.6 | 申請日： | 2014-01-18 |
| 公開（公告）號： | CN103724251A | 公開（公告）日： | 2014-04-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 陳海軍;周小斌;王愛蘭;俞雪梅;胡子旋;鄭小梅;歐敏銳;高瑜 | 申請（專利權(quán)）人： | 福州大學(xué) |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08;C07D401/12;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司： | 福州元創(chuàng)專利商標代理有限公司 35100 | 代理人： | 蔡學(xué)俊 |
| 地址： | 350108 福建省福州市*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 靶向 stat3 分子 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
【權(quán)利要求書】：
1.一種STAT3抑制劑，其特征在于：所述的STAT3抑制劑是具有通式I所示的化合物
，其中R1為5-氯-2-羥基苯基、（E）-3-(6-溴-2-吡啶)-2-氰基或4-（2-苯基喹啉）；R2為氫、C1-C6的直鏈或支鏈烷基。
2.一種制備如權(quán)利要求1所述的STAT3抑制劑的方法，其特征在于：包括以下步驟：
（1）6-硝基吲哚和碘代烷基反應(yīng)得到，R1為氫、C1-C6的直鏈或支鏈烷基，再經(jīng)還原反應(yīng)得到，R1為氫、C1-C6的直鏈或支鏈烷基；
（2）將，R1為氫、C1-C6的直鏈或支鏈烷基，和酸反應(yīng)得到，或，R1為氫、C1-C6的直鏈或支鏈烷基；
（3）將，R1為氫、C1-C6的直鏈或支鏈烷基，與6-溴吡啶2-甲醛在乙酸銨的催化下得到，R1為氫、C1-C6的直鏈或支鏈烷基。
3.一種如權(quán)利要求1所述的STAT3抑制劑的應(yīng)用，其特征在于：所述的STAT3抑制劑用于制備治療乳腺癌、肺癌、肝癌、宮頸癌和前列腺癌的藥物。
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